Кетотифен что это – КЕТОТИФЕН СОФАРМА таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Содержание

Кетотифен — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Кетотифен
Ketotifen
Ketotifen structure.svg
ИЮПАК 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (и в виде фумарата)
Брутто-формула C19H19NOS
Молярная масса 309.426 г/моль
CAS 34580-14-8
PubChem 3827
DrugBank APRD01061
АТХ R06AX17, S01GX08
Биодоступн. 60%
Связывание с белками плазмы 75%
Метаболизм Hepatic
Период полувывед. 12 часов
сироп, таблетки
Oral, Eye Drops
Задитен®, Задитен® СРО, Кетотифен, Кетотифен Софарма, Кетотифен Штада®, Кетотифен-Рос, Кетотифена таблетки, Кетотифена фумарат, Кетоф, Позитан, Стафен, Френасма
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Кетотифен — лекарственное средство, стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной h2-гистаминоблокирующей активностью

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые h2-рецепторы.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T½ в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной — 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде.

Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Принимают внутрь. Взрослым — по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг. Максимальная суточная доза: для взрослых — 4 мг. Детям в возрасте 2-3 лет — по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет — по 500 мкг 2 раза/сут.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко — диспептические явления, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Повышенная чувствительность к кетотифену. Беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править код]

При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами[править | править код]

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола. При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.

Кетотифен (кетотифен фумарат) [LifeBio.wiki]

Молекула Кетотифена

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты Фармакологическое действие: противоаллергическое и противоастматическое средство Воздействие на рецепторы: гистаминные h2 рецепторы (селективный антагонист)

Описание

Кетотифен – антигистаминный препарат, используемый для лечения общих симптомов аллергии, некоторых аллергических реакций (в том числе конъюнктивита), а также для контролирования астмы. Препарат не рассматривается в качестве эффективного средства немедленного действия для лечения астмы (не является быстродействующим бронхолитическим препаратом). Однако при его долговременном применении снижается частота, продолжительность и тяжесть приступов астмы. Препарат, как правило, назначают для повышения эффективности других средств от астмы. Кроме того, кетотифен фумарат является обычным дополнением для существующих методов лечения астмы, и не заменяет назначаемые средства немедленного действия, такие, как ингаляторы или небулайзеры. Кетотифен фумарат облегчает симптомы аллергии путем блокирования гистаминных h2 рецепторов, что является общей характеристикой антигистаминных препаратов. Уникальный механизм действия обеспечивает эффективность препарата в лечении астмы. Кетотифен фумарат увеличивает концентрацию бета-адренергических рецепторов в организме человека (особенно бета-2 рецепторов). Препараты, стимулирующие бета-2 рецепторы, как правило, назначаются в качестве бронхолитиков, и используются для увеличения потока воздуха в легких и противодействия сужению, вызванному астмой.

Кетотифен и Кленбутерол

Терапевтический эффект кетотифен фумарата повышает чувствительность организма к препаратам класса бета-агонистов. Эти свойства препарата представляют интерес для бодибилдеров и спортсменов. Бета-2-рецепторы играют важную роль в процессе жиросжигания. Хотя вещество само по себе и не способствует сильной потере жира, в сочетании с термогенными агонистами бета-2 рецепторов, такими, как кленбутерол, кетотифен фумарат действует, увеличивая термогенный потенциал и заметно расширяя время активного липолиза. Кленбутерол и другие бета-2 агонисты, как правило, имеют ограниченный срок полезного действия, так как при регулярной стимуляции количество бета-2-адренорецепторов в организме уменьшается. После нескольких недель от начала терапии эффективность препарата, как правило, начинает уменьшаться. Кетотифен может значительно продлевать период действия таких препаратов. В ряде клинических исследований была продемонстрирована эффективность кетотифена в усилении действия бета-2 агонистов. Например, исследование, опубликованное в 1990 году, показало, что при совместном применении кетотифена и кленбутерола наблюдается значительное увеличение плотности бета-адренергических рецепторов по сравнению с использованием Кленбутерола в отдельности, что довольно быстро уменьшало плотность бета-адренорецепторов. Исследования сальбутамола (альбутерола) показали, что подавление бета-адренорецепторов, вызванное долгосрочным использованием этого бета-адренергического препарата, может быть быстро устранено при использовании кетотифен фумарата в дозе 2 мг в день.

История

Кетотифен был выпущен на международный рынок как лекарственное средство от компании Novartis. В настоящее время препарат назначается как средство для лечения аллергии, аллергических состояний и (чаще всего) для контролирования астмы в более чем трех десятках стран по всему миру. Наиболее доступное фирменное наименование препарата – Novartis от компании Zaditen. Препарат продается на большей части Европы и Азии. В дополнение к основной форме препарата, на различных рынках можно также найти десятки других брендов. Кетотифен фумарат утвержден для продажи в Соединенных Штатах, но в настоящее время только в качестве офтальмологического антиаллергенного препарата (Zaditor), а не в качестве перорального средства против аллергии/астмы. Дозировка кетотифен фумарата в этом продукте является также слишком низкой для того, чтобы считаться полезной для любых других целей (то есть для использования не по назначению). Учитывая доступность кетотифен фумарата в других странах, препарат легко можно найти в продаже на черном рынке. В настоящее время препарат не имеет высокой популярности среди культуристов и спортсменов. В Великобритании в руководящих положениях по клиническому применению препарата кетотифен рассматривается как неэффективное средство для лечения астмы. Однако, согласно некоторым исследованиям, существуют противоречивые данные о потенциальной полезности кетотифен фумарата в этих целях. Тщательный обзор данных, опубликованных в 2004 году в Кокрановской базе данных систематических отзывов, приводит к выводу, что препарат имеет некоторую эффективности при астме и проблемах с дыханием у большинства детей, однако ввиду изменчивости заболевания и ответа на препарат нельзя делать таких серьезных обобщений.

Как поставляется

Кетотифен фумарат чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг, однако на самом деле каждая таблетка содержит 1.38 мг кетотифен фумарата.

Структурные характеристики

Кетотифен фумарат является селективным антагонистом гистаминных h2 рецепторов, противоаллергическим и противоастматическим средством. Он имеет химическое обозначение 4 — (1-метил-4-пиперидилиден-4H-бензо[4,5] циклогепт [1 ,2-б]-тифен-L-(9Н)-он фумарат.

Кетотифен: побочные эффекты

Общие побочные эффекты препарата включают сухость во рту, стимуляцию аппетита, увеличение веса, головокружение, стимуляцию ЦНС и сонливость. Эти побочные эффекты обычно связаны с воздействием сильных антигистаминных соединений. В редких случаях можно наблюдать тяжелые аллергические реакции на коже или воспаления мочевого пузыря (цистит).

Кетотифен: инструкция по применению

В целях снижения частоты, продолжительности и степени тяжести приступов астмы, кетотифен фумарат обычно начинают применять в дозе 1 мг дважды в день (общее количество 2 мг). При необходимости эта доза может быть увеличена до максимальной – 2 мг дважды в сутки (общее количество 4 мг). Бодибилдеры и атлеты обычно используют дозу в 1 мг дважды в день для предотвращения подавления рецепторов при использовании кленбутерола или других бета-агонистов. Эта доза способствует проявлению сильного термогенного эффекта, и дольше использовать агонисты бета-2 рецепторов. Следует отметить, что, учитывая способность препарата увеличивать чувствительность, при применении кетотифен фумарата дозы бета-2 агонистов должны быть сокращены.

Доступность:

Кетотифен фумарат — широко доступное средство, продающееся во многих странах мира под многочисленными торговыми наименованиями. Крупномасштабных подделок этого препарата в настоящее время не встречается.

:Tags

Читать еще: Альфакальцидол , Мирра , Морфин , Селен , Синдром Клайнфельтера ,

кетотифен.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

Кетотифен -инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, цена

Состав и форма выпуска

Кетотифен производится в таблетках и сирoпе. Основной ингредиент средства – кетотифена фумарат.

Показания

Кетотифен используют для лечeния и профилактики аллeргических заболеваний, таких как аллергический бронхит, атопическая бронхиальная астма, сенная лихoрадка, аллергический ринит, аллергический дeрматит, аллергический конъюнктивит, крaпивница.

Противопоказания

Кетотифен не примeняется, если у больного имеется тромбоцитопения, эпилепсия, почечная недостаточность, детский вoзраст до 3 лeт, кормление грудью и беременность. Кетотифен не назначается тем, кто породу профессии управляет транспортными средствaми или потенциально опасными мeханизмами.

Применение при беременнoсти и кормлении грудью

В cвязи с тем, чтo действие Кетотифена на организм плода и новорожденного не изучено, препарат не может использоваться в терапии этой категории больных.

При необходимости назначения Кетотифена женщинам на стадии лактации, на время терапии они должны прекратить грудное вскaрмливание.

Способ применения и дoзы

Кетотифен применяется перорально вовремя или после еды. Взроcлые принимают препарат пo 1 мг двaжды в сутки – утрoм и вечером. Еcли минимальные дозы препарата не позволяют достичь необходимого терапевтического эффекта, возможно повышение дозировки до 4 мг в сутки. Если при приеме препарата у больного наблюдается развитие выраженного седативного эффекта, то рекомендовано медленное увеличение дозы в течение первых 7 дней лечения. В этом случае лечение лекарственным средством рекомендуется начинать с приема 0,5 мг в сутки перед отходом ко сну, постепенно дозу препарата увеличивают до необходимых цифр.

Дети, которым исполнилось 3 года, принимают препарат пo 1 таблетке или пo 5 мл сиропа двaжды в день, oт 6 месяцев и дo 3 лет – по 2,5 мл средства 2 раза в день.

Кетотифен предназначен для длительного приема. Максимального эффекта удается достичь, только после нескольких недель лечения. Курс терапии в среднем может длиться от 2 до 3 месяцев. Прекращение приема препарата проводится постепенно – от 2 до 4 недель.

Передозировка

При передозировке Кетотифена у больных может развиться нистагм, повышенная сонливость, спутанность сознания, нарушение сердечного ритма, дезориентация, отдышка, судороги, понижение артериального давления, повышенная возбудимость.

Если больной принял увеличенную дозу препарата, то у него необходимо вызвать рвоту и назначить ему прием адсорбентов. При необходимости больному проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

У некоторых больных при приеме Кетотифена наблюдается возникновение повышенной сонливости, сухости во рту, снижение скорости реакции и повышение аппетита.

Условия и сроки хранения

Срок годности Кетотифена – 5 лет. Препарат следует хранить в темном прохладном и не доступном для детей месте.

Кетотифен — инструкция, применение, отзывы

Противоаллергические таблетки Кетотифен

Кетотифен – лекарственный препарат против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток.

Состав и форма выпуска Кетотифена

Выпускают таблетки Кетотифен белого цвета. Главным действующим компонентом одной таблетки является кетотифена фумарат 1,3 мг. Вспомогательными компонентами таблеток Кетотифен являются: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния.

В контурных ячейковых упаковках по 10 штук.

Фармакологическое действие Кетотифена

Согласно инструкции Кетотифен является стабилизатором мембран тучных клеток и обладает средней Н1-гистаминоблокирующей активностью. Применение Кетотифена ингибирует выделение лейкотриенов, гистамина из нейтрофилов и базофилов, снижает реакцию на гистамин и концентрацию эозинофилов в дыхательных путях, приостанавливает раннюю и позднюю реакции организма на аллерген.

По отзывам, Кетотифен не оказывает бронходилатирующего действия и предупреждает развитие бронхоспазма.

Терапевтический эффект Кетотифена наблюдается спустя 1,5-2 месяца с момента начала лечения.

Показания к применению Кетотифена

По инструкции Кетотифен показан для лечения крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза (сенной лихорадки), аллергического ринита, атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Противопоказания к применению

Таблетки Кетотифен противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания, а также при наличии повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам. Не назначают Кетотифен детям младше трех лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью и эпилепсией.

Способ применения и дозировка

По инструкции Кетотифен назначают внутрь во время приема пищи. Стандартная дозировка для взрослых пациентов составляет по 1 мг дважды в сутки (утром и вечером) При необходимости допускается увеличение дозировки в два раза.

Кетотифен детям от трехлетнего возраста назначают в дозировке 1 мг дважды в сутки.

Минимальная длительность лечения Кетотифеном составляет 3 месяца. Отмену препарата следует проводить постепенно, на протяжении 2-4 недель.

Побочные действия Кетотифена

По отзывам Кетотифен может вызывать следующие побочные действия:

  • Система пищеварения: усиление аппетита, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, гастралгия;
  • Нервная система: головокружение, сонливость, седативный эффект, замедление скорости реакции, повышенное чувство усталости, нервозность (особенно при применении Кетотифена у детей), нарушения сна, беспокойство;
  • Мочевыделительная система: цистит, дизурия.

К прочим побочным эффектам Кетотифена относятся увеличение массы тела, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции.

Передозировка Кетотифеном

Передозировка Кетотифеном, по отзывам, вызывает развитие следующих симптомов: кома, сонливость, судороги, цианоз, повышенная возбудимость, одышка, снижение АД, дезориентация, брадикардия, спутанность сознания, тахикардия.

При появлении симптомов передозировки рекомендуется сделать промывание желудка и провести симптоматическое лечение. При развитии судорожного синдрома назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие с другими препаратами

При комбинированном приеме Кетотифена с этанолом, антигистаминными препаратами, снотворными, усиливается действие последних. При сочетании Кетотифена с гипогликемическими средствами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Условия и срок хранения

Кетотифен относится к препаратам списка Б с рекомендованным сроком хранения 3 года.

Особые указания

Согласно инструкции Кетотифен не назначают для купирования приступов бронхиальной астмы. Лицам, обладающим повышенной чувствительностью к седативному действию, препарат следует назначать в малых дозах.

При одновременном применении Кетотифена с гипогликемическими препаратами рекомендуется контролировать периферическую кровь на число тромбоцитов.

На время лечения Кетотифеном следует воздерживаться от вождения транспорта и управления потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

Кетотифен — SportWiki энциклопедия

Кетотифен в таблетках по 1 мг

Кетотифен — лекарственное средство, стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной h2-гистаминоблокирующей активностью .

Его эффект кроется в блокировке гистамина. Но в среде бодибилдинга известна его вторая сущность — увеличение чувствительности бета-2 адренергических рецепторов, что делает его чрезвычайно ценным препаратом для длинных жиросжигательных курсов, во время которых развивается привыкание к стимуляторам бета-2 рецепторов, таким как эфедрин, кленбутерол и подобные. Кетотифен отодвигает границу привыкания. Обычная дозировка его – 2-3 мг в день.

Курс кленбутерол + кетотифен[править | править код]

Кетотифен — противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен устраняет психическое возбуждение, облегчает засыпание и снижает сердцебиение, то есть устраняет многие побочные эффекты кленбутерола.

  • день 1: 20 мкг кленбутерол
  • день 2: 40 мкг кленбутерол
  • день 3: 60 мкг кленбутерол
  • день 4: 80 мкг кленбутерол
  • день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
  • день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • не менее двух недель перерыва

Официально кетотифен продается по рецепту. Также существуют его аналоги: «Задитен», «Стафен», «Кетоф», «Френасма», «Позитан». В них так же, как и в препарате «Кетотифен», основным действующим веществом является кетотифена фумарат.

Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол — утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о