Клонидин инструкция по применению – КЛОФЕЛИН таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Содержание

КЛОФЕЛИН таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

— клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки1 таб.
клонидин75 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Новости по теме

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 300 мкг, суточная доза — 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Описание препарата КЛОФЕЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, отзывы :: SYL.ru

«Клонидин» – это антигипертензивный препарат, имеющий центральное действие. Его основной принцип заключается в том, чтобы стимулировать все существующие постсинаптические α2-адренорецепторы, но только относится это к продолговатому мозгу, а точнее к центру сосудодвигательной функции. Кроме этого препарат умеренными темпами снижает интенсивность симпатической импульсации, которая направлена к сердечно-сосудистой системе на пресинаптическом уровне. В результате гипотензивное действие обусловлено значительным уменьшением ЧСС, быстрым снижением ОПСС и выбросов из сердца.

клонидин инструкция по применению

Препарат «Клонидин» (инструкция по применению сообщает об этом) нельзя вводить слишком быстро, так как в результате подобной манипуляции может произойти скачок давления, а обусловлено такое состояние именно стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.

Также может увеличиться почечный кровоток или повыситься тонус сосудов мозга, уменьшается мозговой кровоток. Кроме этого препарат «Клонидин» (инструкция предупреждает) может давать сильнейший седативный эффект. Терапевтическое действие способно длиться до 12 часов.

Если лекарство используется в виде раствора для закапывания в глаза, то после процедуры может снижаться внутриглазное давление. Такой эффект происходит вследствие адреналино-стимулирующего действия, в результате чего снижается продукция внутриглазной жидкости и значительно улучшается ее отток. Также «Клонидин» (инструкция по применению к нему в форме раствора для закапывания в глаз говорит об этом) в связи с ослаблением симпатического тонуса, который вызывается центральным действием основного компонента, частично подвержен резорбции.

Состав и формы выпуска

Лекарство «Клонидин», инструкция по применению об этом говорит, выпускается в нескольких формах:

  • в таблетированной форме по 0,075 или 0,15 мг основного компонента в упаковках по 10 или 50 штук;клонидин инструкция по применению аналоги
  • в форме раствора 0,01 % в ампулах, предназначенных для проведения инъекций по 1 мл, в упаковке — по 10 ампул;
  • в форме капель для глаз 0,125 и 0,25 %, которые закупорены в специальных тюбиках, оснащенных капельничками для удобного закапывания, содержащих по 1,5 мл лекарства, в каждой упаковке — по два тюбика.

Показания к применению

Препарат «Клонидин», инструкция по применению которого представлена в статье, рекомендуется применять при таких недугах:

  • сильно выраженные симптомы артериальной гипертензии;
  • перенесенный гипертонический кризис;
  • различные расстройства сердца и системы сосудов;
  • образование глаукомы.клонидина гидрохлорид инструкция по применению

Перед тем как приступать к терапии, лучше проконсультироваться с лечащим доктором, только он может назначить правильную дозу и курс лечения в каждом отдельном случае.

Как правильно использовать препарат? Дозировка

Дозировку препарата «Клонидин», инструкция по применению которого содержится в каждой упаковке, должен подбирать лечащий доктор в каждом отдельном случае, приняв во внимание особенности течения патологии.

Этот препарат, как правило, необходимо начинать принимать с минимальной дозы – 0,075 мг три раза в сутки. Если необходимо, но только в крайнем случае, доктор может увеличить дозу до 0,9 мг за 24 часа.

Во время терапии не нужно забывать о том, что разовая дозировка не должна быть больше 0,3 мг, а за сутки — не более 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста и тем, у кого в анамнезе есть запись о наличии цереброваскулярной болезни, рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы – 0,0375 мг трижды в день.

Что касается курса лечения, то он у каждого пациента индивидуален, но чаще всего составляет не менее двух месяцев.

Чтобы полностью купировать гипертонический криз, препарат в виде раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Доза в день — не более 0,15 мг.

Чтобы ввести лекарство «Клонидин» струйно и внутривенно, потребуется 1 мл средства и 10 мл физраствора. Процесс происходит в течение 10 минут.

препарат клонидин инструкция по применению

Для капельного внутривенного введения необходимо взять 4 мл препарата и 0,5 л пятипроцентной глюкозы. Готовая смесь вводится с умеренной скоростью – не более чем 20 капель за одну минуту. Максимальная скорость может быть 120 капель за минуту.

Применение «Клонидина» в офтальмологии

Препарат в форме глазных капель рекомендуется закапывать в каждый глаз не менее 4 раз в день. В начале терапии используется раствор 0,25 %, а после того как пациент подтвердит, что переносит его хорошо, можно взять более сильный раствор – 0,5 %.

Курс лечения подбирается доктором индивидуально.

«Клонидина гидрохлорид», инструкция по применению: противопоказания

У любого, даже самого натурального лекарственного средства есть ряд противопоказаний. Их обязательно надо учитывать. Лекарство «Клонидин» (инструкция по применению, отзывы врачей это подтверждают) также имеет свои противопоказания, в их числе — такие заболевания или состояния:

  • кардиогенный шок;
  • аллергия на основной компонент;
  • атеросклероз, затронувший сосуды головного мозга;
  • артериальная гипотензия;
  • брадикардия в выраженной форме;
  • депрессии;
  • период вынашивания малыша;препарат клонидин инструкция
  • порфирии;
  • кормление грудью;
  • алкогольное опьянение;
  • воспалительные процессы, затронувшие передний отдел глаза.

Особую осторожность при лечении препаратом необходимо соблюдать пациентам с такими недугами:

  • тем, кто совсем недавно перенес инфаркт миокарда;
  • ишемия или хроническая сердечная недостаточность;
  • патологии печени и почек;
  • сахарный диабет;
  • полинейропатии;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • частые запоры.

Нежелательные проявления от приема «Клонидина»

Использование препарата «Клонидин» в терапевтических целях у некоторых пациентов может вызвать сильнейшие побочные реакции, в числе которых:

  • отечность;
  • брадикардия;лекарство клонидин инструкция по применению
  • ортостатические гипотензии;
  • проблемы с выработкой желудочного сока;
  • сухость ротовой полости;
  • запор.

Кроме этого у некоторых больных наблюдаются еще и такие симптомы:

  • усталость;
  • сонливость;
  • появляется нервозность и беспокойство;
  • развивается депрессия;
  • головокружение;
  • заложенность носа.

Также у тех пациентов, которые используют препарат в виде глазных капель, может наблюдаться сухость конъюнктивы, жжение в глазах, аллергическая реакция. О таких противопоказаниях сообщает к препарату «Клонидин» инструкция по применению.

Аналоги препарата

Если по каким-то причинам лекарство «Клонидин» не подходит, тогда можно подобрать аналог с таким же действующим веществом, например, выбор можно остановить на таких средствах:

  • «Гемитон»;
  • «Клофелин» в форме таблеток или раствора;
  • «Катапресан»;
  • «Барклид»;
  • «Диксарит»;
  • «Хлофазолин».

Но стоит помнить, что подбирать аналоги лекарства «Клонидин» должен лечащий врач, самолечение может привести к серьезным и непоправимым реакциям.

Совместимость с другими препаратами

Лекарство «Клонидин» значительно повышает концентрацию «Циклоспорина» в плазме крови.

Это средство с особой осторожностью нужно использовать пациентам, которые еще принимают препарат «Верапамил».

Стоит помнить, что «Клонидин» маскирует симптоматику гипогликемии, которая развивается из-за катехоламинов, повышает концентрацию сахара в крови, снижает выработку инсулина.

Если дополнительно пациент принимает трициклические депрессанты, то в этом случае нужно пересмотреть дозировку, так как они снижают его эффективность.

Если резко бросить прием препарата, у больных, которые также получали бета-адреноблокаторы, может произойти синдром отмены, проявляющийся в виде резкого повышения артериального давления.

При приеме совместно с гормональными оральными контрацептивами значительно усиливается седативный эффект.

При сочетании препарата «Клонидин» с «Векурония бромидом» может произойти повышение концентрации последнего.

Прием «Празозина» сильно снижает эффект от приема препарата.

Если принимать его совместно с «Пропанололом», то это может привести к резкому снижению давления и сухости в ротовой полости.

Отзывы о «Клонидине»

Многие доктора применяют «Клонидин» в форме раствора в первую очередь для пациентов с гипертоническим кризом. Его применение в первые минуты после начала приступа дает хороший эффект. Данный препарат быстро нормализует давление.

лекарство клонидин инструкция по применению отзывы

Что касается таблеток, то их назначают людям с высоким давлением. Сами пациенты отзываются о лекарственном средстве только с положительной стороны. Они говорят, что перепробовали много других средств, но ни одно из них не сбивало так быстро и на столько единиц давление. Особенно хорошо принимать таблетку, когда на улице резко меняется погода, на которую сильно реагирует давление – начинает резко подниматься, принося серьезные последствия.

Что касается глазных капель, то о них также отзываются только с положительной стороны. Если даже и появляются какие-либо нежелательные реакции, то после отмены препарата они быстро проходят.

Но каким бы хорошим ни было средство «Клонидин», все равно без назначения врача применять его нельзя. У препарата есть свои противопоказания, поэтому, чтобы не спровоцировать обострение недуга и не привести к непоправимым последствиям, лучше проконсультироваться с доктором и первые несколько дней контролировать давление.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Клонидин/ Clonidinum

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 — 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 — 4 часа. Длительность действия составляет 6 — 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 — 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 — 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 — 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома — как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 — 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 — 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь — разовая — 300 мкг, суточная — 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 — 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 — 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущени

Клонидин — глазные капли: инструкция, применение

Главная bulletЛекарственные средства bulletАнтиглаукомные препараты bullet Клонидин

Торговое название
Монопрепараты: Клофелин (МЭЗ). Комбинированные препараты: Проксофелин (МЭЗ).

Клонидин

Химическое название: N-(2,6-Dichlorophenyl)-2-imidazolidinimine
Молекулярная формула: C26H40O5
Молярная масса: 432.60
Номер CAS: 4205-90-7
Растворимость: Гидрохлорид Клонидина растворим в воде (50 мг/мл), ДМСО, метаноле и абсолютном этаноле. Слабо растворим в хлороформе.

Форма выпуска, состав
Клофелин – глазные капли 1,25; 2,5 или 5,0 мг клонидина гидрохлорида в тюбик-капельнице по 1,3; 1,5; 2,0 и 5,0 мл или во флаконе-капельнице по 5,0 и 10,0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.

Проксофелин – глазные капли, 2,5 мг клонидина гидрохлорида + 10,0 мг проксодолола в тюбик-капельнице по 1,3; 1,5; 2,0 и 5,0 мл или во флаконе-капельнице по 5,0 и 10,0 мл.

Вспомогательные вещества
Клофелин – натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.


Фармакологическое действие клонидина
Клонидин относится к группе α2-адреномиметиков. Инстилляции препарата снижают ВГД, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости и улучшая ее отток. Одним из негативных эффектов является воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Режим дозирования
Применяется по 1-2 капле 2-4 раза в день в пораженный глаз. Концентрация состава подбирается индивидуально в зависимости от целевого ВГД.

Показания к применению
Открытоугольная глаукома — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотензия, депрессии, беременность, лактация, возраст до 18 лет, одновременный прием трициклических антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС.

Меры предосторожности и предупреждения
При отсутствии эффекта от применения клонидина в течение 1-2 дней препарат отменяют. Во время длительного приема необходимо регулярно контролировать ВГД. В случае его повышения рекомендуется изменить дозу препарата.

Следует избегать управления транспортными средствами при использовании клонидина вследствие возможности развития седативного эффекта.

Не рекомендуется применять во время беременности и лактации.

Клонидин — побочные эффекты
Возможно развитие местных (зуд, жжение, сухость в глазах) и системных (сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, артериальная гипотензия, брадикардия) реакций.

Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать совместно с антидепрессантами и большими дозами нейролептиков.

Передозировка
В случае передозировки может усиливаться выраженность побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Дата обновления страницы:

Другие антиглаукомные препараты

• Диакарб (Ацетазоламид)

• Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)

• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

• Бримонидин (Альфаган, Комбиган)

• Бринзоламид (Азопт, Азарга)

• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

• Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

• Проксодолол (Проксокарпин)

• Тимолол (Арутимол)

• Травопрост (Траватан, ДуоТрав)

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста — возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью — возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии

Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лекарственное средство, назначаемое при артериальной гипертензии, для снижения повышенного давления. Торговые названия препаратов, содержащих клонидин мнн: Клофелин, Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Клонилон, Гипозин, Катапресан.

История открытия

Вещество синтезировано в шестидесятых годах ХIХ века. Сначала его применяли как капли при насморке, благодаря спазмирующему действию на капилляры слизистых оболочек. Но очень быстро заметили способность препарата снижать артериальное давление, после чего стали использовать уже как гипотензивное средство.Снижение артериального давления

Эффективность и механизм воздействия

Биодоступность, то есть, количество активного вещества, достигающего места непосредственного воздействия, клонидина от 75% до 85%, если препарат пролонгированного действия, то 89%. Действие начинается через 40-60 минут и длится от 6 до 10 часов.

Наивысшая концентрация в крови — через 1-3 часа и, соответственно, наибольший эффект снижения давления спустя 2-4 часа после приёма лекарства. Выводится препарат с мочой, от 12 до 16 часов — 40-60%.

Вследствие сложных химико-физиологических процессов, активное вещество клонидина проникает через межклеточные мембраны из кровотока в продолговатый мозг, воздействуя на который оказывает гипотензивный, седативный и болеутоляющий эффекты.

Показания, применение

  1. Основное назначение клонидина — лечение артериальной гипертензии. Однако, надо знать, что при струйном внутривенном вливании, препарат может оказать кратковременное обратное действие — вместо снижения давления можно получить на несколько минут резкий скачок вверх. В связи с чем, внутривенно клонидин применяется только в чрезвычайных обстоятельствах. При назначении клонидина пожилым пациентам, надо быть особенно внимательными, так как во время гипертензивной фазы, при внутривенном введении, очень вероятны инсульты и инфаркты миокарда.Инсульт и инфаркт миокарда
  2. Профилактика головных болей, вызванных сосудистыми заболеваниями, мигреней. Лечение тяжёлых форм дисменореи, блокада вазомоторики связанной с менопаузой.
  3. В совместном применении с бензодиазепинами, клонидин хорошо зарекомендовал себя в лечении алкогольного синдрома и зависимости от никотина. Быстро снимает интоксикацию при отмене опиатов.
  4. В форме капель используется, как препарат, снижающий внутриглазное давление, геморрагической глаукомы связанной с гипертонией и других форм глаукомы: вторичной и открытоугольной.
  5. В качестве терапевтического лечения, применим для синдрома внимания и гиперактивности вкупе с психостимуляторами, уменьшая их побочные действия. Но используемый без добавок для СДВГ, проигрывает дезипрамину.
  6. Применяется как дополнительное средство при эпидуральной анестезии, а также снимает сильные боли у больных раком, когда опиатных средств недостаточно.
  7. Рецептура клонидина вызывает снижение сердечного тонуса и тонуса периферических сосудов, что ведёт к уменьшению почечного и внутриглазного давления. Что касается глаз, то снижению давления способствует и вызванный препаратом отток водянистой составляющей из внутриглазной жидкости.Снижение тонуса периферических сосудов

Результатом общего воздействия клонидина на центральную нервную систему можно назвать: обезболивающий, успокоительный, снотворный и снижение температуры.

Употребление клонидина вкупе с алкоголем, приведёт к продолжительной глубокой потере сознания, а в особо тяжёлых случаях, к смерти. В связи с этим клофелин, аналог клонидина, снискал незавидную славу, как средство, участвующее в преступных действиях.

Выпивая с незнакомыми людьми, можно стать жертвой, так называемых, «клофелинщиц», замешанных в похищениях, грабежах и других противоправных действиях.

Дозировки

Определяются индивидуально. В начале приёма препарата — по 37.5-75 мкг. После адаптации доза может быть постепенно увеличена до 900 мкг в сутки. Предельная одноразовая доза не более 300 мкг, суточная — 2,4 мкг. Один курс лечения продолжается 30-60 дней.Клонидин

При внутривенном или внутримышечном вливании одна доза содержит 150 мкг.

При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин дозировку требуется уменьшить на 25-50%.

При лечении глазных болезней начинать с 0,25% раствора, 2-4 капли в каждый глаз. В случае недостаточности эффекта, поднять содержание действующего вещества до 0,5% и, наоборот, при появлении негативных побочных проявлений снизить до 0,125%.

Клонидиновый пластырь — назначается пациентам, принимающим клонидин орально, постепенно замещая оральное усвоение препарата на наружное. Пластырь бывает: 0,1 мг/сут, 0,2 мг/сут, 0,3 мг/сут и меняется еженедельно. У части больных наблюдается местная реакция.

Побочные действия

  • ССС — брадикардия, отёки, при внутривенных инъекциях случаи ортостатической гипотензии;
  • ЖКТ — угнетение желудочной секреции, сухость во рту; иногда — запор;
  • ЦНС — усталость, сонливость, замедленные психические и мышечные реакции; иногда — нервность, тревожность, депрессии, головокружения, онемение «мурашки»;
  • Репродуктивные органы — иногда — сниженное половое влечение, сексуальная несостоятельность;
  • Зуд. кожная сыпь;
  • Воспаление слизистых носа;
  • Жжение в глазах, зуд, пересыхание склеры.

Основные противопоказания

  1. Брадикардия, гипертония при возможности развития кардиогенного шока;
  2. Болезни сосудов мозга: атеросклероз, аневризмы;
  3. Атрио-вентрикулярные блокады;
  4. Болезни периферийных сосудов;
  5. Инфаркт миокарда. в анамнезе;
  6. Беременность, состояния депрессии;
  7. Болезни печени;
  8. Алкогольное опьянение.

Особые рекомендации

После инфаркта миокарда или хронической почечной недостаточности, принимать только при постоянном врачебном контроле состояния пациента.

Не допускать резкого прекращения приёма препарата, провоцирующего синдром отмены или клонидиновый криз. Первые признаки: повышенное артериальное давление, нервозность, тремор, тошнота, головная боль.

В случае комбинированной терапии клонидином и бета-адреноблокаторами, плавно закончить приём бета-адреноблокаторов, а затем, уменьшая дозу, перестать принимать клонидин.

При внутривенной инъекции пациент должен лежать минимум два часа.

Во время лечения желательно исключить потенциально опасные виды деятельности, требующие сосредоточенности и быстрой реакции, например, вождение автомобиля.Вождение автомобиля

Клонидиновый криз

Или «синдром отмены клонидина» — опасная для жизни реакция организма на внезапную отмену препарата. Это вызывает не обычное повышение артериального давления, а тяжёлый гипертонический криз, напоминающий приступ феохромоцитомы.

«Клонидиновый гипертонический криз» развивается вследствие резкого высвобождения накопленных медиаторов норадреналина, ранее блокируемых клонидином и их влияния на скачкообразное повышение активности сердечной мышцы и сердечно-сосудистой системы в целом.

Клиническая картина начинает проявляться уже в первые 8-12 часов после прекращения или случайного пропуска приёма лекарства: повышается давление, возникает тахикардия, состояние возбуждения и тревоги. Пациента мучают сильные головные боли, тошнота и даже рвота.

Принимать клонидинЧтобы избежать такого исхода, необходимо принимать клонидин два раза в день, с интервалом не менее 14 часов, а после полугода приёма интервал сокращается до 6,5 часов. Таким образом длительный приём препарата осуществляется путём деления суточной нормы на четыре части, принимать которые следует примерно через равные временные промежутки.

Клонидиновый криз может случиться даже если прерывается поступление препарата в организм даже после непродолжительного приёма до этого. Пациенты должны строго соблюдать двух- или четырёхкратный приём клонидина. Отмена лекарства всегда происходит постепенно, несмотря на длительность периода лечения. Вместе с уменьшением дозы клонидин некоторым пациентам рекомендуется принимать резерпин, который снижает количество норадренлина в пресинапсе, тем самым предотвращая резкое увеличение сердечной деятельности.

Жизненно важно на стадии диагноза, отличить клонидиновый гипертонический криз от гипертонического криза, вызванного другими причинами. Так как лечение в этих случаях разное и врачебная ошибка может стоить жизни пациенту.

Бета адреноблокаторы и диуретики, применяемые для купирования гипертонического криза, в случае клонидиновой формы только спровоцируют ухудшение состояния больного. Поэтому, когда для купирования криза клонидинового типа используются бета адреноблокаторы, то необходимо принимать их вместе с празозином. Но безопаснее отказаться от лечения бета адреноблокаторами синдрома отмены и приступов феохромоцитомы, так как они провоцируют критическое повышение в крови катехоламинов.

При невозможности заменить бета адреноблокаторы на более подходящие аналоги, оптимален — лабеталол, который блокируя альфа- и бета-адренорецепторы одновременно не вызывает повышения давления. Опасность дауретиков связана с уменьшением объёма крови, что тоже через сложную цепочку гормональных взаимодействий, увеличивает давление.

Самым действенным препаратом для купирования клонидинового гипертонического криза остаётся сам клонидин с дополнением в виде празозина и фентоламина.Празозин

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению клонидина частично отражена изменчивость действия различных препаратов при одновременном употреблении.

Представляем основной перечень лекарственных взаимодействий:

  1. Гормональные контрацептивы повышают седативное влияние клонидина;
  2. Кломипрамин, дезипрамин, имипрамин снижают его основное действие;
  3. Левадопа и пирибедил теряют часть лечебного воздействия, а векуроний, напротив, действует пролонгированно;
  4. Верапамил вкупе с клонидином может вызывает блокаду сердца;
  5. Инсулинозависимым пациентам надо знать, что клонидин повышает уровень сахара в крови;
  6. Атенолол и пропранолол увеличивают показатель снижения давления, вызывая более заметное успокаивающее действие и
  7. Пересыхание слизистой рта.Пересыхание слизистой рта

Отзывы

Сегодня данный препарат вытесняется из практического применения из-за параллельного криминального использования; и ещё потому, что часто провоцирует непредвиденные скачки давления. Отзывы пожилых людей, долгие годы принимавших клонидин. сводятся к тому, как нелегко заменить лекарство, к которому уже привык на столь же эффективное.

Врачи же считают, что это лекарственное средство не предназначено для длительного приёма, а должно прниматься лишь при необходимости экстренной помощи. В настоящий момент клонидин продаётся строго по рецепту врача.

Если, начав принимать клонидин, пациент не получил ожидаемого эффекта, надо обратиться к своему лечащему врачу за консультацией для замены самого препарата или схемы его приёма.Обратиться к своему лечащему врачу

КЛОНИДИН, clonidine — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 300 мкг, суточная доза — 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о