Кортикостероид это: что это за препараты, список лекарств, побочные эффекты – Кортикостероиды — что это такое? список препаратов и их действие?

Содержание

Кортикостероиды (список препаратов): показания, формы

Медикаменты из группы стероидных гормонов называются кортикостероиды. Список препаратов довольно обширный, поскольку они имеют несколько форм выпуска. Характеризуются средства тем, что являются синтетическими заменителями гормона, выделяемого корой надпочечников в организме каждого человека.

Пациенту важно знать, если ему назначили кортикостероиды, что это за препараты. Такой тип лечения является гормональным и его обязательно должен контролировать медицинский специалист. Определенное внимание стоит уделить не только ассортименту, но и противопоказаниям к использованию, а также возможным побочным эффектам.

Показания

Прежде чем разбираться со столь обширной фармакологической группой как кортикостероиды, что это такое, список препаратов, следует понимать, в каких ситуациях прием средств будет оправданным. Эти средства нашли широкое применение в различных областях медицины.

Рис — Основные эффекты кортикостероидов. Источник: ppt-online.org

Показаниями к приему Кортизона и Гидрокортизона выступают следующие состояния:

  • ревматизм;
  • ревматоидный артрит;
  • доброкачественные и злокачественные опухоли;
  • аллергические реакции;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • заболевания аутоиммунного характера;
  • патологии кожных покровов;
  • болезнь Крона;
  • гломерулонефрит;
  • гемолитическая анемия;
  • острый панкреатит;
  • язвенный колит;
  • разные виды бронхита и пневмонии;
  • восстановительный период после трансплантации органов;
  • инфекционное поражение органов зрения;
  • профилактика возникновения шоковых состояний;
  • разные виды невралгии.

Есть кортикостероидные препараты, которые можно приобрести только при наличии рецепта от врача.

Классификация

В фармакологии представлено несколько разновидностей препаратов. Натуральными кортикостероидами являются медикаменты, производимые корой надпочечников, при этом они могут быть минералокортикоидами или глюкокортикоидами. В первом случае это будет Кортизон и Гидрокортизон.

Они являются стероидами и обладают способностью купировать воспаление. Вещества контролируют процесс полового созревания, стресс, работу почек и течение беременности. Формируются в печени, а из организма выводятся в процессе мочеиспускания с уриной.

Рис — Классификация препаратов кортикостероидов по концентрации и производителю. Источник: ppt-online.org

В свою очередь, Альдостерон является минералокортикоидом. Вещество обладает способностью задерживать ионы натрия, при этом увеличивается число выведенного из организма калия. Его список показаний к назначению существенно уже. Сюда можно отнести прогрессирование болезни Аддисона, которая развивается в результате дисфункции надпочечников, адинамию, нарушенный минеральный обмен и миастению.

В медицинской практике также используются синтетические заменители натуральных гормонов, обладающих идентичными свойствами.

Нежелательные свойства

Среди негативных последствий применения гормонов отмечается:

  • повышенное нервное напряжение;
  • подверженность стрессам;
  • значительное снижение защитных способностей организма;
  • угнетение процессов регенерации.

Именно поэтому их продолжительный прием противопоказан. Использование кортикостероидов приводит к тому, что в коре надпочечников перестанет вырабатываться собственный, натуральный гормон. В результате будет наблюдаться дисфункция органа. Наиболее безопасны в этом отношении Преднизолон, Триамцинолон, Дексаметазон и Синалар. Они вызывают меньше побочных реакций и имеют высокий уровень терапевтической эффективности.

Формы выпуска и препараты

Наружные

Если имеются проблемы с кожными покровами, например аллергические реакции или разного типа дерматиты, тогда назначаются мази с кортикостероидами. Также медикаменты этой формы могут иметь вид геля, крема или линимента. Использовать их следует только путем местного нанесения на кожу.

Торговые названия кортикостероидных мазей: Преднизолон, Локоид, Гидрокортизон, Кортейд, Фторкорт, Лоринден, Синафлан, Флуцинар, Клобетазол, Афлодерм, Латикорт, Дермовейт. С такими же торговыми названиями можно встретить в аптеке лосьоны и гели.

Кортикостероидные мази рассмотрим подробнее.

  1. Преднизолон мазь – используется в гинекологии, офтальмологии и дерматологии. Наносят средство от одного до трех раз в сутки тонким слоем на пораженный участок. Максимальный период лечения 14 дней.
  2. Гидрокортизон. Обычно это глазная мазь с идентичным действующим веществом. Закладывается средство в конъюнктивальный мешок не чаще трех раз в день в дозировке максимум 2 см.
  3. Лоринден A и C – в составе заявлено наличие таких активных компонентов как салициловая кислота и флуметазона пивалат (А), а также флуметазона пивалат в комбинации с клиохинолом (С).
  4. Локоид содержит гидрокортизона 17-бутират.
  5. Синафлан часто используется для борьбы с аллергическими проявлениями на кожных покровах.
  6. Флуцинар. Отмечается как эффективное противовоспалительное средство для наружного применения при псориазе.

Интраназальные кортикостероиды

Представлены следующими наименованиями: Будесонид, Пульмикорт, Ринокорт, Фликсотид, Фликсоназе, Триамцинолон, Флутиказон, Азмакорт, Назакорт. Их выписывать также должен врач.

Назакорт

Главным действующим веществом здесь выступает триамцинолон. Выпускается в удобной форме назального спрея. Он показан для борьбы с сезонным или аллергическим ринитом. Запрещено использование у детей, которым еще не исполнилось 6 лет, при беременности и гепатите С.

Ингаляционные кортикостероиды

Это: Беклометазон, Бекотид, Флунизолид, Ингакорт, Пульмикорт и Флостерон.

Препараты данной формы выпуска подходят пациентам, у которых имеются проблемы или тяжелые заболевания разных отделов дыхательных путей. Приобрести их можно в виде спрея или же ингалятора.

Пульмикорт

Лекарственное средство представляет собой стерильную суспензию, которая работает благодаря такому активному компоненту как микронизированный будесонид. Препарат запрещен к назначению детям в возрасте менее шести месяцев. Взрослым рекомендуется один миллиграмм в сутки.

Рис — Пульмикорт

Бекотид

Препарат показан пациентам с бронхиальной астмой. Запретом для использования выступает повышенный уровень чувствительности к составным компонентам. Имеет форму аэрозоля с дозатором. Суточное использование колеблется от 200 до 600 мкг, разрешается к приему у пациентов с 4 лет в дозировке 400 мкг.

Средства для приема внутрь или в виде инъекций обладают наибольшей эффективностью.

Инъекционные

Это Гидрокортизон, Дипроспан, Кеналог, Медрол, Флостерон.

Такие формы кортикостероиды – препараты в виде инъекционных растворов, нередко используются в экстренных случаях, когда пациент поступает в тяжелом состоянии. В лечебных учреждениях есть средства, которые вводят внутривенным способом, внутримышечным, а также подкожно, что позволяет подобрать оптимальный вариант.

Преднизолон (инъекции)

Не используется в период роста детей, а также при аллергии на составные компоненты. Эффективно средство в экстренной терапии. Дозировка для внутривенного или внутримышечного введения составляет 100-200 мг. Продолжительность лечения от трех суток до 16 дней, при длительном использовании отменяется постепенно.

Гидрокортизон

Представляет собой специфическую суспензию, которая вводится пациентам в суставы или патологический участок. Благодаря этому в кроткие сроки восстанавливается процесс обмена веществ. Среди противопоказаний отмечена индивидуальная непереносимость компонентов. Разовая дозировка 100-500 мг с интервалом 2-6 часов.

Рис — Гидрокортизон инъекционный раствор

Кеналог

Лекарство, как и в предыдущем случае, представляет собой суспензию и может вводиться инъекцией или внутрь сустава. Запрещено использование при остром психозе, остеопорозе, а также у пациентов с сахарным диабетом. Доза в период обострения определяется индивидуально.

Рис — Кеналог

Пероральные

Перорально прописывают Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальк, Кортизон, Кортинефф, Медрол. Это могут быть капсулы и таблетки.

Преднизолон

Лекарственный препарат, характеризующийся выраженным противоаллергическим эффектом, а также способный купировать воспалительный процесс. Среди противопоказаний к использованию болезни кишечника, язва желудка, гипертония, высокий риск формирования тромбов. В сутки показано от 5 до 60 мг, детям 0,14-0,2 мг/кг до 4 раз в день. Продолжительность терапии 1 месяц.

Рис — Преднизолон

Целестон

Выпускается в виде таблеток и инъекционного раствора. Главным активным компонентом является вещество бетаметазон. Не назначается препарат пациентам с инфарктом миокарда, гипертонией, глаукомой, сифилисом. Работает средство за счет способности угнетать собственные иммунные реакции. Считается более мощным противовоспалительным лекарством, чем Гидрокортизон. Для взрослых доза составляет 0,25-8 мг сут, а детям 17-250 мкг/кг. Отменяется Целестон постепенно.

Кенакорт

Действующим компонентом является триамцинолон. За счет способности стабилизировать клеточные мембраны устраняет воспалительный процесс, подавляет аллергические реакции. Запрещено вводит в терапевтический курс при психозе, хроническом нефрите, сложных инфекциях, поражениях грибками. Взрослым рекомендуется суточная доза 4-24 мг. Отмена постепенная, со снижением на 2-3 мг раз в три дня.

Противопоказания

Препараты из группы кортикостероиды, список которых был приведен в различных формах, назначаются только после того, как врач определит, имеются или отсутствуют у пациента противопоказания к терапии такого рода. Минералокортикоиды запрещены при повышенном давлении, сахарном диабете, глаукоме, почечной или печеночной недостаточности, пониженной концентрации калия в составе крови.

Среди иных запретов, относящихся к обоим типам лекарств выделяют следующие:

  • индивидуальная непереносимость составных компонентов;
  • инфекционное поражение тяжелой формы, кроме менингита или септического шока;
  • прогрессирование ветряной оспы;
  • проведенная в недавнем времени вакцинация.

С особой осторожностью

Следует использовать рассматриваемые лекарственные препараты у людей, которые склонны к формированию тромбов, страдают от туберкулеза, устойчивого повышенного артериального давления, язв пищеварительного тракта, декомпенсированной сердечной или сосудистой недостаточности.

Применение при беременности

Кортикостероидные лекарственные препараты, вне зависимости от их формы выпуска, лучше не использовать в терапевтической практике у женщин, которые находятся в стадии вынашивания ребенка. Это обусловлено способностью активных и дополнительных компонентов, проникать сквозь плацентарный барьер и негативно воздействовать на плод.

Если в организм женщины на любом триместре беременности попадает гормон синтетического происхождения, для него это является мощным стрессом. В результате этого будут задействованы резервные силы, которые требуются для поддержки жизнедеятельности плода. Также препараты угнетают иммунитет.

Существует лишь несколько состояний, при которых препараты с кортикостероидами (глюкокортикостероидами) назначаются при беременности:

  • высокая вероятность начала преждевременной родовой деятельности;
  • острая стадия ревматизма или аутоиммунного заболевания;
  • внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода наследственного типа.

Список препаратов глюкокортикостероидов и кортикостероидов обширный. Они отличаются составными компонентами, их уровнем концентрации, механизмами действия и терапевтическими эффектами. Именно поэтому подбирать такие лекарства должен только специалист с учетом всех особенностей организма пациента и клинической картины.

Видео: Побочные действия кортикостероидов

Источники

  1. Кортикостероиды и их аналоги https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_128.htm
  2. Фармакологическая группа — Кортикостероиды https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_68.htm?fgshowchilds=yes

Поделиться:

Кортикостероиды

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения кортикостероидов методом ИФА, биосистемы для анализа кортикостероидов, а также стандарты.

Кортикостероиды – это стероидные гормоны, которые вырабатываются корой надпочечников. Они регулируют углеводный, жировой, белковый и минеральный обмен. Выделяют два типа кортикостероидов – глюкокортикоиды, преимущественно воздействующие на метаболизм глюкозы и минералокортикоиды, которые в основном влияют на обмен воды и электролитов. Все природные кортикостероиды проявляют оба эти типа активности, и их классифицируют в зависимости от преобладающего действия.

К глюкокортикоидам относятся гормоны кортизол (гидрокортизон), кортикостерон и кортизон, а также синтетические вещества преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и другие. Они ускоряют образование глюкозы в печени, повышают ее уровень в крови, угнетают гликолиз и стимулируют синтез гликогена. Кроме того, глюкокортикоиды проявляют противовоспалительное и антиаллергическое действие. Эти вещества помогают адаптироваться к стрессу, в том числе, к травмам и ранениям, повышают артериальное давление и воздействуют на иммунитет, стимулируя или подавляя его в зависимости от концентрации гормонов. Глюкокортикоиды применяют в медицине при недостаточности коры надпочечников, шоковых состояниях, воспалительных процессах, аллергических реакциях, в том числе, острых, аутоиммунных заболеваниях, дерматитах, а также для снятия отеков и в других целях.

Природные минералокортикоиды альдостерон и дезоксикортикостерон почти не влияют на обмен углеводов. Они способствуют сохранению натрия, хлора и воды в тканях организма и выведению калия. Это приводит к повышению артериального давления. Синтетический минералокортикоид флудрокортизон проявляет глюкокортикоидную активность заметнее природных гормонов; его минералокортикоидное действие также сильнее. Обычно их используют для быстрого повышения артериального давления, при недостаточности коры надпочечников и при некоторых других расстройствах.

Кортикостероиды применяют не только в медицине, но и в ветеринарии для лечения воспалений. В Евросоюзе установлены максимально допустимые уровни этих препаратов в продуктах питания животного происхождения. В Российской Федерации и странах Таможенного Союза использовать гормональные препараты в качестве стимуляторов роста животных запрещено. Для скрининга кортикостероидов в продуктах питания, кормах для животных и других пробах удобно использовать тест-системы для проведения иммуноферментного анализа. Они позволяют быстро обработать большое количество проб и не требуют специального оборудования. Определить присутствие кортикостероидов в пробах можно также с помощью биосистем для анализа кортикостероидов, которые обладают очень высокой чувствительностью.

кортикостероид — Corticosteroid — qwe.wiki

Кортикостероиды представляют собой класс стероидных гормонов , которые вырабатываются в коре надпочечников из позвоночных , а также синтетические аналоги этих гормонов. Два основных класса кортикостероиды, глюкокортикоидов и минералокортикоидов , участвуют в широком диапазоне физиологических процессов, в том числе ответа на стресс , иммунного ответа и регуляции воспаления , углеводного обмена , белкового катаболизма , крови электролитов уровней, и поведение.

Некоторые распространенные в природе стероидные гормоны кортизол ( С
21 Н
30 O
5 ),кортикостерона(С
21 Н
30 O
4 ),кортизон(С
21 Н
28 O
5 ) иальдостерона(С
21 Н
28 O
5 ). (Обратите вниманиечто альдостерон и кортизон разделяет ту же химическую формулуно структуры различны.) Основные кортикостероидыпроизводимые коры надпочечников являются кортизол и альдостерон.

Классы

Медицинские применения

Синтетические фармацевтические препараты с кортикостероидами , как эффектами используются в различных условиях, начиная от опухолей головного мозга в кожные заболевания . Дексаметазон и его производные являются почти чистые глюкокортикоиды, в то время как преднизолон и его производные имеют некоторые минералокортикоиды действия в дополнение к глюкокортикоидов. Флудрокортизон (Кортинефф) представляет собой синтетические минералокортикоиды. Гидрокортизон (кортизол) , как правило , используется для заместительной терапии, например , для надпочечниковой недостаточности и врожденной гиперплазии коры надпочечников .

Медицинские условия лечения системных кортикостероидов:

Местные препараты также доступны для кожи , глаз ( увеит ), легких ( астма ), носа ( ринит ) и кишечника . Кортикостероиды также используется для предотвращения поддерживающего тошноту, часто в сочетании с антагонистами 5-HT3 ( например , ондансетрон ).

Типичные нежелательные эффекты глюкокортикоидов представить достаточно равномерно , как лекарственно-индуцированный синдром Кушинга . Типичные минералокортикоидный побочные эффекты гипертензия (аномально высокое кровяное давление), гипокалиемия (низкий уровень калия в крови), гипернатремии (высокий уровень натрия в крови) , не вызывая периферические отеки , метаболический алкалоз и слабость соединительной ткани. Заживление ран или образование язвы может быть ингибированы иммуносупрессивными воздействиями.

Клинические и экспериментальные данные свидетельствуют о том, что кортикостероиды могут привести к необратимому повреждению глаз пути индукции центральной серозной ретинопатии (КСО, также известную как центральная серозная хориоретинопатия, CSC). Разнообразие стероидных препаратов, от антиаллергического назального спреева ( Nasonex , Flonase ) до актуальных кремов для кожи, до глазных капель ( Tobradex ), чтобы преднизон было причастны к развитию КСО.

Кортикостероиды широко используются в лечении людей с черепно — мозговой травмой . Систематический обзор определены 20 рандомизированных контролируемых исследований и включали 12,303 участников, а затем по сравнению пациентов, получавших кортикостероиды с пациентами , которые не получали никакого лечения. Авторы рекомендовали людям с травматическими повреждениями головы не следует рутинно лечение кортикостероидами.

Фармакогенетика

удушье

Ответ Пациентов ингаляционных кортикостероидов имеют некоторое основание генетических вариаций. Два гена интересные CHRh2 (кортикотропин-рилизинг-гормон, рецептор 1) и (TBX21 фактора транскрипции Т-бет). Оба гена отображать определенную степень полиморфного изменения в организме человека, что может объяснить, как некоторые пациенты реагируют лучше вдыхают кортикостероиды, чем другие. Однако, не все пациенты астмы реагируют на кортикостероиды и большие подгруппы пациентов с астмой являются кортикостероидами устойчивости. \

Побочные эффекты

Нижний кронштейн 47-летнего повреждение кожи женщины, показывая, вызванное местными кортикостероиды.

Использование кортикостероидов имеет многочисленные побочные эффекты, некоторые из которых могут быть серьезными:

  • Тяжелый амебный колит: Фульминантный амебный колит ассоциируется с высокой летальностью и может возникнуть у пациентов , инфицированных паразит дизентерийной амёбы после воздействия кортикостероидных препаратов.
  • Нервно: стероидный психоз , и тревога , депрессия . Терапевтические дозы может вызвать ощущение искусственного благополучия ( «стероидный») эйфории. В психоневрологических эффекты частично опосредованы сенсибилизации организма на действия адреналина. Терапевтический, основная часть дозы кортикостероида дается утром , чтобы имитировать суточный ритм организма; если дано в ночное время , ощущение того , что под напряжением будет мешать сну. Обширный обзор обеспечивается Flores и Gumina.
  • Сердечно — сосудистые: Кортикостероиды могут вызывать задержку натрия путем прямого действия на почки, таким образом , аналогичным минералокортикоиды альдостерона . Это может привести к задержке жидкости и гипертонии .
  • Метаболические: Кортикостероиды вызывают движение тела жира на лице и туловище, в результате чего « луна лицо », «горб буйвола», и «животом» или «пивной живот», и вызывают движение жира тела от конечностей. Это было названо кортикостероидами индуцированных липодистрофии . Из — за утечки аминокислот в глюкозу, они считаются анти-анаболических и долгосрочное лечение может привести к атрофии мышц.
  • Эндокринные: За счет увеличения производства глюкозы из пробоя амино-кислоты и против действия инсулина, кортикостероиды могут привести к гипергликемии , резистентности к инсулину и сахарный диабет .
  • Скелетная: Стероид-индуцированных остеопороза может быть побочным эффектом долгосрочного использования кортикостероидов. Использование ингаляционных кортикостероидов у детей с астмой может привести к снижению высоты.
  • Желудочно-кишечные: В то время как случаи колита сообщалось, кортикостероиды часто назначают при колитах, хотя из — за подавления иммунного ответа на патогены, следует рассматривать только после исключения инфекции или микроб / грибковые разрастания в желудочно — кишечном тракте. В то время как доказательства кортикостероидов , вызывающих язвенное изъязвление относительно бедны для высоких доз , принимаемых в течение месяца , за исключением, большинство врачей по состоянию на 2010 года до сих пор считает , что это так, и будет рассматривать защитные профилактические меры.
  • Глаза: хроническое использование может предрасполагать к катаракте и ретинопатии .
  • Уязвимость к инфекции: Путем подавления иммунных реакций (которая является одной из основных причин для их использования в аллергии), стероиды могут вызывать инфекции вспыхивать, в частности , кандидоз .
  • Беременность: Кортикостероиды имеют низкий , но существенный тератогенный эффект, в результате чего несколько врожденных дефектов на 1000 беременных женщин , получавших лечение. Кортикостероиды поэтому противопоказаны при беременности.
  • Привыкание: Актуальная стероидная зависимость (TSA) или красное сжигание кожи сообщалось в долгосрочных пользователях актуальных стероидов (пользователи, подавших актуальные стероиды для их кожи в течение нескольких недель, месяцы или лет). TSA характеризуется неконтролируемым, распространяясь дерматит и обострение воспаления кожи , которая требует более сильного местного применения стероидов , чтобы получить тот же результат, что и первый рецепт. Когда актуальный стероид лекарства теряется, кожа испытывает покраснение, жжение, зуд, горячая кожа, отек и / или сочилась в течение длительного времени. Это также называется «красный синдром кожи» или «актуальный стероид вывод» (СВХ). После того, как период вывода находится над атопическим дерматитом может прекратить или менее серьезный , чем это было раньше.
  • У детей в краткосрочной перспективе использование стероидов во рту повышает риск рвоты, поведенческих изменений, и проблемы со сном.

Биосинтез

Кортикостероиды синтезируются из холестерина в коре надпочечников . Большинство стероидогенных реакции катализируется ферментами в цитохрома Р450 семейства. Они расположены в митохондриях и требуют адренодоксин в качестве кофактора ( за исключением 21-гидроксилазы и 17 & alpha-гидроксилазы ).

Альдостерона и кортикостерона разделяют первую часть своего пути биосинтеза. Последняя часть опосредована либо путем альдостеронсинтаза (для альдостерона ) , либо 11 & beta ; -гидроксилазы (для кортикостерона ). Эти ферменты почти идентичны (они имеют 11 & beta-гидроксилирование и 18-гидроксилирование функции), но альдостеронсинтаза также способна выполнять 18-окисление. Кроме того, альдостеронсинтаза находится в пределах клубочковой на внешней кромке коры надпочечников ; 11β-гидроксилазы находится в пучковой и клубочковой .

классификация

По химической структуре

В общем, кортикостероиды сгруппированы в четыре класса, на основе химической структуры. Аллергические реакции на одного члена класса, как правило, указывают на непереносимость всех членов класса. Это известно как «Coopman классификации».

Выделенные стероиды часто используется в скрининге аллергии на местные стероиды.

Группа A — тип гидрокортизон
Группа B — ацетониды (и родственные вещества)

Амцинонид , будесониды , дезониды , флуоцинолон ацетонид , флуоцинониды , halcinonide и триамцинолон ацетонид .

Группа C — Бетаметазон типа

Беклометазон , бетаметазон , дексаметазон , флуокортолон , галометазон и мометазон .

Группа D — Эфиры
Группа D 1 — галогенированный (менее лабильный)

Алклометазона дипропионат , бетаметазона дипропионат , бетаметазона валерат , клобетазола пропионат , клобетазон бутират , флупреднидена ацетат , и мометазона фуроат .

Группа D 2 — Лабильные пролекарственные сложные эфиры

Ciclesonide , кортизон ацетат , гидрокортизон ацепонат , гидрокортизон ацетат , гидрокортизон buteprate , гидрокортизон бутират , гидрокортизон валерат , предникарбат , и тиксокортол пивалат .

По пути введения

Актуальные стероиды

Для использования местно на кожу, глаза и слизистые оболочки .

Актуальные кортикостероиды подразделяют на классы потенцией I к IV в большинстве стран (от А до D в Японии). Семь категорий используются в Соединенных Штатах, чтобы определить уровень активности любых данных тематических кортикостероидов.

Ингаляционные стероиды

Для слизистой оболочки носа, придаточных пазух носа, bronchii и легких. Эта группа включает в себя:

Там также существуют некоторые комбинированные препараты , такие как дискус Advair в Соединенных Штатах, содержащие флутиказона пропионат и сальметерол (длительного действия бронходилататоров) и Симбикорт , содержащие будесонида и формотерола фумарата дигидрата (другой длительного действия бронходилататоров). Они оба одобрены для использования у детей старше 12 лет.

Оральные формы

Такие , как преднизон, преднизолон, метилпреднизолон , или дексаметазон .

Системные формы

Доступный в инъецируемых для внутривенных и парентеральных путей.

история

Рейхштейн , Эдвард Кельвин Кендалл . и Хенч были удостоены Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1950 году за свою работу на гормоны коры надпочечников, который завершился в изоляции кортизона .

Первоначально воспринято как чудо исцеления и щедро прописывают в течение 1950 — х годов, стероид лечение привело неблагоприятных событий такого масштаба , что следующая крупная категория противовоспалительных препаратов, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), был назван так, чтобы разграничить от позора. Кортикостероиды проголосовали Аллерген Года в 2005 году Американским обществом контактного дерматита.

Льюис Sarett из Merck & Co. был первым , чтобы синтезировать кортизон, используя процесс 36-шага , который начал с дезоксихолевой кислотой, которую экстрагируют из бычьей желчи . Низкая эффективность преобразования дезоксихолевых кислот в кортизон привела к цене $ 200 на грамм США. Рассел Маркер , в Синтексе , обнаружил гораздо более дешевый и удобный исходный материал, Диосгенин от дикого мексиканского ямса . Его превращение в Диосгенин прогестерона с помощью четырех этапов процесса теперь известный как деградация Маркер представляет собой важный шаг в массовом производстве всех стероидных гормонов, в том числе кортизона и химических веществ , используемых в гормональной контрацепции .

В 1952 г. Д. Петерсон и НС Мюррей Upjohn разработали процесс , который использовал Rhizopus плесень , чтобы окислить прогестерон в соединение , которое было легко преобразовывать в кортизон. Возможность дешево синтезировать большое количество кортизона из диосгенина в ямса привела к быстрому падению цен до 6 $ за граммы США, упав до $ 0,46 за грамм на 1980. Percy Юлиан исследований способствовали также прогрессу в этой области. Точная природа противовоспалительное действие кортизона оставалось загадкой в течение многих лет после того, как , впрочем, пока адгезии лейкоцитов каскада и роль фосфолипазы А2 в производстве простагландинов и лейкотриенов был полностью понимаемых в начале 1980 — х годов.

Этимология

Cortico- часть названия относится к коре надпочечников , что делает эти стероидные гормоны. Таким образом , кортикостероид представляет собой «кортекс стероидный».

Смотрите также

Рекомендации

Наружные кортикостероиды — Easyschool

Важность КС в наружной терапии дерматозов несомненна. Начиная с 1952 г.. когда впервые была применена гидрокортизоновая мазь, практически каждый год появляются все новые и новые кортикостероидные препараты. Клиническая эффективность КС определяется химической структурой и мазевой основой. Базисом их химической структуры является кольцо прегнана — циклический гидроуглерод с четырьмя кольцами. Некоторые модификации содержат более активные молекулы, которые лучше проникают в кожу и связываются с рецепторами, расположенными на эпидермальных клетках [3, 6].

Примером эстерифицированного, галогенизировинного КС явпяется бетаметазон-17-валерат. Он имеет дополнительную двойную связь и позиции I, атом фтора в позиции II и эфир валеровой кислоты в позиции 17. Двойной эстерификацией получают бетаметазона дипропионат, обладающий выраженной терапевтической активностью в оптимальной мазевой основе. Клобетазола пропионат имеет 3 атома галогена и является наиболее активной кортикостсроидной молекулой, используемой локально.

К сожалению, в большинстве гормональных препаратов терапевтический потенциал пропорционален побочному действию, и разделить их очень трудно. Тем не менее в последние годы удалось достигнуть определенных успехов в этом направлении, прежде всего за счет введения нескольких негалогенизированных молекул с множественными эфирами. Эти формы хорошо метаболизируются в коже и дают меньше побочных эффектов. Подобным образом были модифицированы преднизолон (предникарбат и 6-метилпреднизолона ацепонат) и гидрокортизон (гидрокортизона ацепонат и гидрокортизона бутират).

Биологические эффекты наружных кортикостероидов. КС проникают в клетку, связываются с транспортными молекулами и затем, присоединяясь к ядру, влияют на синтез транспортной РНК, подавляя синтез белков. Связываясь со строго определенными рецепторами. КС дают огромное количество биологических эффектов [11].

Противовоспалительный эффект обусловлен ингибируюшим действием КС на синтез белков — липомодулинов, учасгвующих в выработке простагландинов и лейкотриенов. Кроме того, противовоспалительный эффект КС реализуется за счет их стабилизирующего действия па клеточные мембраны.

Антипролиферативный эффект КС объясняется подавлением синтеза ДНК. Поэтому они обладают высоким терапевтическим потенциалом при дерматозах, характеризующихся высокой пролиферативной активностью, например при псориазе. Тем не менее выраженный антипролиферативный эффект КС, в частности ингибирование метаболизма фибробластов, может привести к атрофии кожи.

Сосудосуживающий эффект КС также часто используется в терапии дерматозов. В некоторых фармакологических лабораториях по степени вазоконстрикции оценивается степень активности КС.

Иммуносупрессивныи эффект КС проявляется в их способности угнетать Т- и В-клетки, влияя таким образом на иммунную функцию кожи.

Тахифилаксия — относительно часто встречающийся негативный эффект КС, заключающийся в уменьшении их терапевтического потенциала вследствие длительного применения. Тахифилаксия характерна прежде всего для высокоактивных наружных КС. В определенной мере ее развитию может способствовать и чрезмерная абсорбция, приводящая к развитию системных стероидных эффектов при уменьшении локального действия препарата. Следует помнить, что длительное ежедневное нанесение высокоактивных наружных КС на пораженные участки кожи обычно приводит к тахифилаксии уже через 2-4 нед [7]. К счастью, этот процесс носит обратимый характер. Даже недельные перерывы в терапии позволяют регулировать рецепторы КС в коже и способствуют в дальнейшем относительно стабильной эффективности препарата.

Классификация наружных кортикостероидов. Кортикостероидные препараты для наружной терапии в большинстве европейских стран разделяют на 4 класса: I класс представлен наиболее слабыми, а IV класс — наиболее активными стероидами (табл. 3.7). В США классификация несколько другая: топические КС разделяют на 7 групп, в которых 1-я представлена наиболее активными наружными КС, а 7-я — самыми слабыми. В обеих системах оценка базируется на сосудосуживающем действии КС. Важно обратить внимание на то, что обе классификации учитывают только готовые официнальные препараты, т.е. эффективность препаратов обусловлена как концентрацией гормона, так и составом мазевой основы. Не вдаваясь в частности, в целом можно утверждать, что мази более эффективны, чем кремы, а высокие концентрации гормона имеют больший терапевтический потенциал, чем низкие. Из табл. 3.7 видно, что некоторые группы препаратов в России пока недоступны, другие уже применяются, а третьи, хотя и не вошли в таблицу, также широко используются.

Таблица 3.7. Европейская классификация кортикостероидных препаратов для наружного применения [2]

Примечанияе. Л — лосьон; К — крем; М — мазь; Р — раствор

Комбинированные кортикостероидные препараты. КС, входящие в состав препаратов для наружного применения, часто комбинируют с другими активными компонентами. Например, такие кератолитики, как мочевина или СК, способны увеличить пенетрацию гормона, что позволяет использовать КС с более низкой активностью. В других комбинациях КС сочетают с антибактериальными противогрибковыми препаратами. Тем не менее такое комбинирование может привести к развитию аллергических реакций.

Показания и способы применения. В целом показания для назначения наружных КС можно разделить на две основные категории — аллергодерматозы и псориаз; реже КС применяют при других заболеваниях кожи, сопровождающихся лимфоцитарной инфильтрацией. При этих дерматозах топические КС являются необходимым средством терапии, но обычно их применяют в комплексе с другими методами. Рассматривать КС как чисто протнвозудные препараты не следует, несмотря на то что они действительно уменьшают зуд. так как при многих воспалительных дерматозах зуд часто является неотъемлемым симптомом и противозудный эффект КС реализуется за счет терапевтического действия на многие патогенетические механизмы заболевания.

Самый правильный способ использовать КС в наружной терапии — это применять их крайне редко и очень осторожно [2, 3]. В начале лечения КС можно использовать 1 или 2 раза в день, затем, по мере достижения положительных результатов, через день. КС частично аккумулируются в роговом слое и постепенно медленно высвобождаются в течение суток. По возможности применять КС лучше вечером, а соответствующую мазевую основу — утром. Это помогает уменьшить развитие тахифилаксии. Другой метод — пульс-терапия, при которой препарат используется в течение недели, а затем в течение следующей недели применяется мазевая основа. В европейских странах многие из мазевых основ кортикостероидных препаратов для наружного применения продаются отдельно. Однако с этой целью можно использовать любые индифферентные кремы или мази.

Точно установленных правил наружного применения КС до сих пор не существует. Тем не менее КС, входящие в I класс по Европейской классификации, обычно используют у детей, на лице и в области гениталий и, кроме того, для длительного применения при атоническом дерматите. КС II класса обычно применяют при обострении атонического дерматита, III класса — при псориазе, дисгидротической экземе и дерматозах с выраженными лимфоцитарными инфильтратами. КС, относящиеся к самому сильному, IV классу, являются резервными и применяются при неэффективности более слабых препаратов.

Важно обращать внимание и на то, на какой участок тела будет наноситься препарат. Выраженная абсорбция КС, а следовательно, и развитие побочных эффектов чаше всего наблюдаются на лице, в подмышечных, паховых областях и в области гениталий. Максимальная абсорбция наблюдается из коже век и мошонки. Кроме того, если препараты наносят на волосистую часть головы, их следует использовать в форме лосьона, раствора или геля, а не мази. КС III класса на гелевой основе при применении на волосистой части головы дают более выраженный эффект, чем мазь IV класса, которая остается на волосах и не достигает кожи.

Побочные эффекты. Список побочных эффектов наружных КС многообразен, поэтому применять их следует осторожно. При использовании сильных КС на больших участках кожи в течение длительного времени или у маленьких детей часто возникают системные побочные эффекты: синдром Кушинга, остеопороз, гипокалиемия, сахарный диабет, замедление роста и др. Мало того, даже ежедневное использование 50 г клобетазола пропионата в течение всего 1 нед на коже у взрослого человека приводит к супрессии гормонов коры надпочечников, определяемой лабораторно [11]. При подозрении на развитие этих эффектов необходимо сразу же перевести пациента на другие методы терапии. Если это невозможно, следует подумать о назначении пероральных стероидов, так как они намного дешевле и легче в применении.

Побочные эффекты, развившиеся на коже в результате применения КС, встречаются намного чаше, чем считают большинство дерматологов. Вначале они малозаметны и развиваются достаточно долго, имитируя различные дерматозы. Полностью избежать побочных эффектов топических КС, особенно при длительном применении, практически невозможно. Наибольшую опасность представляют стероидное акне и глаукома. Даже краткосрочное применение умеренных или сильных КС в периорбитальных областях может увеличить внутриглазное давление. В случае стероидного акне применение гормональных мазей в начале заболевания несколько снижает остроту процесса, но с каждым новым рецидивом требует назначения все более сильных КС, по сути обрекая пациентов на так называемый бег по замкнутому кругу, который очень тяжело разорвать (см. главу 12).

При длительном применении топических КС наблюдаются и другие изменения со стороны кожи.

Эпидермис и дерма атрофируются. Феномен истончения дермы даже используется для оценки силы КС. Следует отметить, что после прекращения пользования наружными КС толшина дермы восстанаатнвается до первоначальных показателей. В то же время при слишком значительном уменьшении толщины дермы могут развиться стрии. которые практически не поддаются лечению. Чаше всего они развиваются на внутренних поверхностях бедер и плеч.

Другой побочный эффект, часто наблюдающийся после инъекций КС, — втянутые атрофические рубцы на месте введения. Топические КС также провоцируют возникновение звездчатых пссвдорубцов и пурпуры, особенно на руках, у пожилых пациентов, которые ранее подвергались интенсивной инсоляции.

Иногда на участках введения КС или при их использовании под пленку наблюдается гипопигментация кожи.

Волосяные фолликулы. Излюбленной локализацией стероидного акне являются сальные фолликулы на участках, склонных к возникновению акне. Как правило, при длительном применении КС наблюдаются комедоны и пустулезные акнеформные высыпания. Нередко параллельно со стероидным акне наблюдается гипертрихоз.

Сосуды. При длительном применении КС на лице могут наблюдаться эритема и телеангиэктазии. Комбинация телеангиэктазий и атрофии известна как стероидная эритема.

Так как КС замедляют заживление раны, их не следует применять при трофических язвах. Кроме того, они также подавляют местный иммунитет и способствуют развитию вторичной инфекции. Топические КС провоцируют обострение периорального дерматита и практически всегда ухудшают его течение. При псориазе, нередко во время прекращения длительной наружной терапии КС, может наблюдаться рецидив заболевания.

Имеется также множество других побочных эффектов, связанных с применением наружных КС.

Таким образом, при назначении кортикостерондных препаратов для наружного лечения необходимо придерживаться следующих правил.

♦ Следует избегать наружного применения КС с сильной активностью на обширных участках тела,

♦ При первом осмотре не следует сразу назначать пациенту гормональные препараты, нужно попытаться применить другие наружные средства (их арсенал очень велик).

♦ Фторированные КС стараться не применять на лице и в кожных складках, гак как это грозит развитием атрофии и телеангиэктазий. Если без этих препаратов обойтись невозможно, использовать их кратковременно.

♦ Необходимо помнить, что сильнодействующие топические КС могут вызывать системные побочные эффекты, а длительное использование КС может в дальнейшем снижать эффективность других методов терапии (тахифилаксия).
♦ Прежде чем назначить топические КС, необходимо взвесить все «за» и «против».

 

Стероидные гормоны — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 26 декабря 2018; проверки требуют 8 правок. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 26 декабря 2018; проверки требуют 8 правок. Биосинтез минералокортикоидов Биосинтез глюкокортикоидов Биосинтез гестогенов Биосинтез андрогенов Биосинтез эстрогенов

Стероидные гормоны — группа физиологически активных веществ (гонадостероиды, кортикостероиды и др.), регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека. У позвоночных стероидные гормоны синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в фолликулах и желтом теле яичников, а также в плаценте. Стероидные гормоны содержатся в составе липидных капель адипоцитов и в цитоплазме в свободном виде. В связи с высокой липофильностью стероидных гормонов относительно легко диффундируют через плазматические мембраны в кровь, а затем проникают в клетки-мишени.

Многие синтетические гормоны стероидной природы используются в спорте, в основном в силовых видах спорта, в том числе и бодибилдинге, а также в качестве контрацептивов или в гормонозаместительной терапии.

Естественные стероидные гормоны в основном синтезируются из холестерина в гонадах (органах животных, продуцирующих половые клетки) и надпочечниках. Эти формы гормонов представляют собой липиды. Они могут проникать через клеточную мембрану, так как они жирорастворимые[1], и затем связываться с рецепторами стероидных гормонов. Стероидные гормоны в основном переносятся кровью, связанные со специальным транспортными белками, такими как SHBG (глобулина, связывающего половые гормоны) или CBG (серпин A6).

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о