Моксифлоксацин и левофлоксацин – ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Моксифлоксацин или левофлоксацин что лучше — Лор и Простуда

В наше время довольно остро стоит вопрос о выборе антибиотиков. С каждым днем растет резистентность микроорганизмов к препаратам, и выбрать подходящий становится все труднее. Благодаря современным технологиям открывают новые группы антибиотиков, а также модифицируют и дополняют уже существующие виды.

Левофлоксацин

Левофлоксацин – это полностью синтетическое средство, относящееся к группе фторхинолонов. Вещество имеет широкий спектр действия, поэтому может применяться при большинстве известных инфекций, а также как предварительная терапия в период, когда точный возбудитель не установлен.

Левофлоксацин выпускается в трех формах: таблетки для приема внутрь, раствор для инъекций и глазные капли. Выбор формы делается на основании локализации инфекции, а также степени ее тяжести.


Механизм действия левофлоксацина основан на торможении основных ферментов бактерий, необходимых для их размножения. Препятствие росту и размножению бактерий называется бактериостатическим действием, однако в высоких дозах препарат может быть бактерицидным, то есть уничтожать бактерии.

Левофлоксацин имеет ряд серьезных побочных эффектов и, в связи с этим, ряд противопоказаний. Доказано патологическое влияние препарата на сухожилия и хрящевую ткань, поэтому препарат противопоказан следующим лицам:

  • Имеющим повреждение сухожилий в результате приема фторхинолонов в анамнезе.
  • Детям до 18 лет.
  • Беременным.
  • Кормящим.

Препарат имеет определенное влияние на центральную нервную систему, поэтому ограничено его применение среди лиц с эпилепсией, повышенной эпилептической готовностью головного мозга, а также миастенией и другими заболеваниями, связанными с ЦНС.

Выявлено, что быстрое внутривенное вливание левофлоксацина приводит к резкому критическому снижению артериального давления. В связи с этим, при необходимости внутривенной подачи препарата, вливать следует медленно, в течение 60 – 90 минут.

Благодаря высокой эффективности, применение препарата возможно даже у лиц с высоким риском развития побочных эффектов. В таком случае возможные последствия должны быть меньше по значимости, чем заболевание, против которого применяется левофлоксацин.

Амоксиклав


Амоксиклав является комбинированным препаратом. В его состав входят два активных вещества, взаимодополняющие друг друга. Препарат является антибиотиком пенициллинового ряда, так как в нем присутствует амоксициллин.

Давно известно, что существует ряд бактерий, продуцирующих бета – лактамазу, способную разрушать пенициллин. Для борьбы с подобными бактериями, в состав простых антибиотиков добавляют ингибитор бета – лактамазы, чт

Гемифлоксацин: 10 лет клинического применения в терапии инфекций нижних дыхательных путей | Зайцев А.А.

На совещании 4 марта 2003 г. консультативная группа по антиинфекционным препаратам Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) проголосовала в пользу одобрения нового перорального фторхинолона – гемифлоксацина мезилата для лечения внебольничной пневмонии (ВП) и обострения хронического бронхита (ОХБ) [1]. Начало клинического применения гемифлоксацина в Российской Федерации датируется декабрем 2005 г.

История рождения класса хинолоновых антибиотиков ведет свое начало с 1960-х гг., когда в процессе синтеза хлорохина была получена налидиксовая кислота (рис. 1). На протяжении двух 10-летий налидиксовая кислота и ее производные (пипемидиевая и оксолиниевая кислоты), обладающие активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов, с успехом использовались для лечения инфекций мочевыводящих путей. Вторая волна развития хинолонов (1980-е гг.) связана с появлением фторированных соединений с более высокой активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, внутриклеточных микроорганизмов, обладающих улучшенной фармакокинетикой, наличием форм для парентерального введения (ципрофлоксацин, офлоксацин, флероксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) [2].
Следующий этап развития хинолонов (1990-е гг.) связан с появлением ди- и трехфторированных соединений, обладающих усиленной активностью в отношении грамположительных бактерий (особенно Streptococcus pneumoniae) и внутриклеточных возбудителей. Данное качество обусловило название этих препаратов – «респираторные» фторхинолоны, относящиеся, согласно современной классификации, к III (спарфлоксацин, левофлоксацин) и IV (моксифлоксацин, гатифлоксацин, гареноксацин) поколениям хинолонов.
В 1999 г. исследовательская группа лаборатории LG Life Sciences (Южная Корея) путем присоединения аминометиловой группы в положении С7 пирролидинового кольца (рис. 2) синтезировала новый препарат, отнесенный к IV поколению хинолоновых антибиотиков [4]. Как оказалось, данная формула обеспечила уникальные свойства гемифлоксацина, характеризующегося наибольшей антипневмококковой активностью среди всех представителей данного класса антимикробных препаратов.
Механизм действия гемифлоксацина бактерицидный и аналогичен механизму действия других фторхинолонов. В его основе лежит нарушение процессов репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Отличительной особенностью «респираторных» фторхинолонов является высокая эффективность в отношении всех потенциальных возбудителей ВП. При этом гемифлоксацин, как уже было отмечено, обладает наивысшей активностью в отношении S. pneumoniae. Это продемонстрировано в целом ряде исследований, по результатам которых его минимальная подавляющая концентрация для 90% исследуемых штаммов (МПК90) в отношении пневмококка составляет 0,015–0,03 мкг/мл [5–7]. У левофлоксацина данный показатель равен 1–2 мкг/мл, у моксифлоксацина – 0,12–0,25 мкг/мл (табл. 1). Гемифлоксацин активен также в отношении S. pneumoniae, устойчивых к пенициллину и макролидам, и большинства штаммов, устойчивых к офлоксацину и левофлоксацину. Активность гемифлоксацина в отношении «атипичных» возбудителей (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila) сравнима с активностью других «респираторных» фторхинолонов.
Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV. Важно, что для классических фторхинолонов для развития резистентности может оказаться достаточно одной мутации генов, кодирующих ту или иную субъединицу топоизомеразы IV, тогда как для «респираторных» фторхинолонов требуются дополнительные мутации в генах ДНК-гиразы. Применение гемифлоксацина за счет наибольшей пневмококковой активности характеризуется минимальной вероятностью одиночной и двойной последовательной мутации, что было показано на экспериментальной модели пневмококковой пневмонии [9].
Резистентность пневмококка к «респираторным» фторхинолонам во всем мире, за исключением ряда стран Юго-Восточной Азии, остается невысокой [10]. В Европе более 97% штаммов S. pneumoniae чувствительны к «респираторным» фторхинолонам [11], в России, согласно результатам исследования ПеГАС-III (табл. 2), отсутствуют резистентные штаммы пневмококка к лево–, мокси- и гемифлоксацину [12]. Штаммы гемофильной палочки, устойчивые к «респираторным» фторхинолонам, на территории РФ также не выделялись.
Все «респираторные» фторхинолоны имеют длительный период полувыведения, что позволяет принимать их 1 р./сут, характеризуются высокой биодоступностью и быстрой абсорбцией. Антимикробное действие фторхинолонов зависит от создаваемых концентраций антибиотика, при этом наилучшим фармакодинамическим параметром, коррелирующим с эрадикацией бактерий, является отношение AUC (не связанной с белками фракции антибиотика) к МПК. Надежный предиктор эрадикации S. pneumoniae – отношение свободной AUC/МПК ≥25. У левофлоксацина, моксифлоксацина и гемифлоксацина этот показатель составляет 40, 96 и 97–127 соответственно (табл. 3) [7, 13].
«Респираторные» фторхинолоны обладают хорошей тканевой пенетрацией, создавая в альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов и жидкости, выстилающей эпителий дыхательных путей, концентрации, существенно превосходящие МПК чувствительных к ним возбудителей респираторных инфекций. Гемифлоксацин характеризуется лучшим проникновением, нежели другие фторхинолоны, в альвеолярные макрофаги и слизистую бронхов (табл. 4).
Элиминация антибиотика осуществляется преимущественно через кишечник (>60%), и лишь 27–30% геми­флоксацина выводятся из организма в неизмененном виде через почки, т.е. элиминация антибиотика осуществляется преимущественно неренальными путями. Однако у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤29 мл/мин) необходима коррекция дозы гемифлоксацина. Препарат не метаболизируется системой цитохрома Р450, что определяет отсутствие клинически значимых лекарственных взаимодействий, в частности, с теофиллином, варфарином, дигоксином, оральными контрацептивами. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от еды. Стоит отметить, что при параллельном назначении пациенту сульфата железа или сукральфата их необходимо принимать за 4 ч до или спустя 2 ч после приема гемифлоксацина.
Учитывая тот факт, что клиническое применение некоторых антибиотиков фторхинолонового ряда (грепа­флоксацин, тровафлоксацин, клинафлоксацин и др.) сопровождалось высокой частотой серьезных нежелательных явлений (НЯ), «респираторные» фторхинолоны находятся под пристальным вниманием исследователей и практических врачей. Однако достаточное число исследований, длительный срок использования указанных препаратов в клинической практике позволяют отметить, что левофлоксацин, моксифлоксацин и геми­флоксацин характеризуются благоприятным профилем безопасности.
В сравнительном обзоре P. Ball et al. проведен анализ безопасности гемифлоксацина в сравнении с другими антибактериальными препаратами, применяемыми в лечении инфекций респираторного тракта (табл. 5) [14]. Частота серьезных НЯ при применении гемифлоксацина была сравнимой с частотой НЯ при использовании макролидов, β-лактамов и других фторхинолонов. Основной проблемой для гемифлоксацина было появление макулопапулезной кожной сыпи при длительных курсах его приема женщинами моложе 40 лет и женщинами в постменопаузальном периоде, находящимися на заместительной гормональной терапии. В этой связи не рекомендуется его применение данной категорией пациентов курсами более 7 дней. Частота других НЯ (тошнота, диарея, головная боль и др.) была сравнимой.
Умеренное и обратимое повышение концентрации печеночных трансаминаз, превышающее в 1,5–3 раза верхнюю границу нормы, наблюдается у 1–5% больных, получающих терапию «респираторными» фторхинолонами. В то же время серьезные гепатотоксические побочные реакции при применении лево-, мокси- и гемифлоксацина встречаются редко [15]. Напротив, в отношении тяжелых поражений печени показательным является пример тровафлоксацина. Именно при его применении встречались непредсказуемые реакции, приводившие в ряде случаев к смертельному исходу или требовавшие трансплантации печени. Частота тяжелых печеночных реакций при применении трова­флоксацина составляет в среднем 58 на 10 млн назначений, в связи с чем лицензия на его использование была отозвана. В то же время, по данным FDA, частота тяжелых поражений печени при использовании моксифлоксацина и левофлоксацина не превышает 6,6 и 2,1 случая на 10 млн назначений соответственно. Данных о подобных случаях при приеме гемифлоксацина не отмечено.
Все фторхинолоны в той или иной степени способны влиять на интервал QT, что является групповым свойством данной группы антимикробных препаратов (табл. 6) [16]. Так, грепафлоксацин был отозван с фармацевтического рынка на основании 3 сообщений о развитии пируэнтной желудочковой тахикардии без летального исхода и 7 сообщений о летальных исходах вследствие сердечных нарушений, связь которых с препаратом расценивалась как возможная. Наиболее выраженный отрицательный эффект на проводящую систему сердца оказывает спарфлоксацин, клинические проявления кардиотоксичности также регистрировались при применении офлоксацина, гатифлоксацина и других фторхинолонов. Необходимо отметить, что практически во всех случаях клинически значимое удлинение интервала QT при приеме фторхинолонов наблюдалось у пациентов с факторами риска (лекарственные взаимодействия с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, женский пол, пожилой возраст, сопутствующая патология сердца, генетическая предрасположенность и электролитные нарушения). Учитывая возможный риск данного осложнения, «респираторные» фторхинолоны не рекомендуется применять у больных с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; при гипокалиемии; с клинически значимой брадикардией; с клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса; с желудочковыми аритмиями в анамнезе. Препараты не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT, антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Высокая клиническая эффективность гемифлоксацина при инфекциях нижних дыхательных путей (ВП, ОХБ, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)) доказана в целом ряде клинических исследований. Обращает на себя внимание тот факт, что практически во всех работах применение гемифлоксацина сравнивалось с режимами терапии, использующими парентеральные антибиотики. Так, Н. Lode et al. (2002) продемонстрировали сопоставимую клиническую и бактериологическую эффективность пероральной монотерапии гемифлоксацином и комбинированной ступенчатой терапии (цефтриаксон → цефуроксим ± макролид) в лечении госпитализированных пациентов с ВП [17]. Оба режима терапии показали сопоставимо высокую клиническую эффективность – 92,2% в группе, получавшей гемифлоксацин, и 93,4% у пациентов, получавших ступенчатое лечение (цефтриаксон → цефуроксим ± макролид), а также бактериологическую эффективность, которая составила 92 и 89,9% соответственно.
В многоцентровом двойном слепом исследовании, включившем 571 пациента с нетяжелой ВП, гемифлоксацин, применяемый по 320 мг 1 р./сут внутрь в течение 7–14 дней (2/3 больных получали антибиотик всего 7 дней), продемонстрировал высокую клиническую эффективность – 95,8%, сравнимую с эффективностью тровафлоксацина, применяемого по 200 мг 1 р./сут внутрь при лечении ВП – 93,6% [18].
В исследовании P. Leophonte et al. (2002) изучались эффективность и безопасность гемифлоксацина (320 мг 1 р./сут внутрь в течение 7 дней) в сравнении с высокодозной терапией амоксициллином/клавуланатом (1000/125 мг 3 р./сут внутрь в течение 10 дней) в лечении больных с предполагаемой пневмококковой ВП [19]. Оба режима терапии оказались эффективны как на момент окончания терапии (95,3 и 90,1% соответственно), так и спустя 21–28 дней от начала исследования – 88,7% (гемифлоксацин) и 87,6% (амоксициллин/клавуланат). Бактериологическая эффективность гемифлоксацина и амоксициллина/клавуланата после окончания терапии составила 96,3 и 91,8% соответственно.
В российском исследовании гемифлоксацин продемонстрировал высокую клиническую (96,7%) и бактериологическую (83,4%) эффективность при лечении госпитализированных пациентов с ВП, что оказалось сопоставимо с терапией сравнения (амоксициллин/клавуланат в/в с последующим переходом на амоксициллин/клавуланат внутрь ± кларитромицин) [20].
В исследовании R. Wilson et al. (2003) изучалась эффективность гемифлоксацина в сравнении с терапией цефтриаксон → цефуроксим у пациентов с обострением ХОБЛ (I тип по Anthonisen), требующим лечения в условиях стационара [21]. Оказалось, что применение пер­орального гемифлоксацина демонстрирует высокую клиническую эффективность – 92% (анализ на 2–4-й день после окончания терапии), превосходящую эффективность парентерального применения цефтриаксона с переходом на пероральный прием цефуроксима – 88,2% (ITT популяция). При этом длительность госпитального периода при использовании гемифлоксацина была существенно меньше, нежели в группе сравнения.
В исследовании GLOBE оценивались сравнительная эффективность и безопасность гемифлоксацина (320 мг/сут в течение 5 дней) и кларитромицина (1000 мг/сут в течение 7 дней) у пациентов с обострением ХОБЛ. Авторами было показано, что прием гемифлоксацина характеризовался достоверным снижением частоты развития последующих обострений по сравнению с приемом кларитромицина [22].
И, наконец, в настоящее время мы обладаем результатами метаанализа, выполненного китайскими учеными и включившего 10 рандомизированных клинических исследований (РКИ), изучавших сравнительную эффективность гемифлоксацина в терапии ВП и ОХБ/ХОБЛ (3940 пациентов) (табл. 7) [23]. В 5 исследованиях гемифлоксацин сравнивался с другими хинолонами (левофлоксацин, тровафлоксацин). 5 РКИ посвящено сравнению гемифлоксацина с β-лактамами и/или макролидами (амоксициллин/клавуланат, кларитромицин, цефтриаксон (в/в)/цефуроксим (per os).
При анализе эффективности режимов терапии показано, что гемифлоксацин демонстрирует более высокую терапевтическую эффективность при лечении пациентов как с ВП, так и обострением ХОБЛ, нежели антибиотики сравнения (рис. 3).
Смертность от всех причин в период исследования оценивалась в 8 РКИ. Между гемифлоксацином и антибиотиками сравнения не было выявлено никакой значительной разницы для этого показателя. В 9 РКИ оценивалась микробиологическая эффективность. По данным метаанализа, не было отмечено значительной разницы между гемифлоксацином и антибиотиками сравнения. Также не наблюдалось значимых различий между антибиотиками сравнения в эрадикации S. pneumoniae (182 изолята), H. influenzae (160 штаммов), M. catarrhalis (90) и атипичных патогенов (M. pneumoniae, C. pneumoniae и штаммов Legionella spp.).
В сравнении с другими фторхинолонами (рис. 4) гемифлоксацин демонстрирует более высокую клиническую эффективность, тогда как существенных различий между β-лактамами и макролидами не наблюдалось (рис. 5). Стоит отметить, что отсутствие различий, вероятно, связано с использованием в ряде РКИ парентеральных форм антибиотиков цефалоспоринового ряда, высокодозной терапии «защищенными» аминопенициллинами.
Данные о НЯ, вероятно, связанных с проведением антибиотикотерапии, были получены во всех РКИ, включенных в метаанализ. Не было выявлено существенных различий между гемифлоксацином и другими хинолонами в общей частоте развития НЯ (рис. 6). Отмечено, что у пациентов, которые получили гемифлоксацин, несколько чаще возникали такие НЯ, как диарея и сыпь. При сравнении с β-лактамами и/или макролидами применение гемифлоксацина ассоциировалось с более низким числом побочных эффектов. В отношении возникновения макулопапулезной сыпи назначение геми­флоксацина сопровождалось более высокой частотой возникновения данного НЯ, однако статистически значимой разницы получено не было.
Завершая настоящий обзор, хотелось бы отметить, что более чем 10-летний успешный опыт эффективного и безопасного клинического применения гемифлоксацина, целый ряд доказательств его эффективности, включая цитируемый метаанализ, позволили гемифлоксацину занять важное место в современных режимах антибактериальной терапии ВП и ОХБ/ХОБЛ.
Так, в национальных рекомендациях по ведению пациентов с ВП гемифлоксацин наряду с левофлоксацином и моксифлоксацином рекомендован к применению у больных с нетяжелой пневмонией, имеющих факторы риска1 терапевтической неудачи [29]. «Респираторные» фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин и гемифлоксацин) являются препаратами выбора при осложненном2 ОХБ/ХОБЛ [30].

1 Наличие сопутствующих заболеваний: ХОБЛ, сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, хронический алкоголизм, наркомания, истощение и/или прием за последние 3 мес. антимикробных препаратов более 2 дней.
2 Наличие ≥1 признака: возраст ≥60 лет; ОФВ1<50%; ≥4 обострений в год; сопутствующие заболевания; оксигенотерапия на дому; длительный прием стероидов внутрь; госпитализация по поводу предшествующего обострения ХОБЛ за последние 12 мес.

Рис. 1. Эволюция хинолонов (адаптировано из: P. Ball, 2000 [3], с дополнениями)
Рис. 2. Химическая структура гемифлоксацина [4]
Таблица 1. Сравнительная активность фторхинолонов in vitro в отношении актуальных возбудителей респираторных инфекций [3, 8]
Таблица 3. Фармакокинетические и фармакодинамические параметры фторхинолонов при однократном приеме стандартной дозы внутрь [7, 13]
Таблица 2. Частота (%) умеренно резистентных и резистентных Streptococcus pneumoniae в России в 2006–2009 гг. (данные ПеГАС-III) [12]
Таблица 5. Структура и частота НЯ при применении гемифлоксацина (320 мг 1 р./сут внутрь) [14]
Таблица 6. Удлинение интервала QT при применении фторхинолонов [16]
Рис. 3. Гемифлоксацин vs. препараты сравнения: анализ клинической эффективности в терапии ВП и ОХБ/ХОБЛ (результаты метаанализа) [23]
Таблица 7. Характеристика рандомизированных контролируемых исследований, включенных в метаанализ [23]
Рис. 4. Гемифлоксацин vs. фторхинолоны [23]
Рис. 5. Гемифлоксацин vs. β-лактамы, макролиды [23]

Литература
1. US FDA panel backing for Factive. SCRIP 2003; 2830: 22. Электронный ресурс http://www.antibiotic.ru/index.php?article=174.
2. Anderson M., MacGowan A. Development of the quinolones // JАС. 2003. Vol. 51. Suppl. 1. Р. 1–11.
3. Ball P. Quinolone generations: natural history or natural selection? J. Antimicrob. Chemother. 2000. Vol. 46. Р. 17–24.
4. Chang Yong Hong. Discovery of gemifloxacin (Factive, LB2o304a): a quinolone of a new generation // Farmaco. 2001. Vol. 56. Р. 41–44.
5. Hoban D., Bouchillon S., Johnson J. et al. Comparative in vitro activity of gemifloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin and ofloxacin in a North American surveillance study. Diagn Microb Infect Dis. 2001. Vol. 40. Р. 51–57.
6. Koeth L., Jacobs M., Bajaksouzian S. et al. Comparative in vitro activity of gemifloxacin to other fluoroquinolones and non-quinolone agents against Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis in Unated States in 1999-2000 // Intern J Antimicrob Agents. 2002. Vol. 19. Р. 33–37.
7. Blondeau J., Missaghi B. Gemifloxacin: a new fluoroquinolone // Expert Opin Pharmacother. 2004. Vol. 5. Р. 1117–1152.
8. Hoshino K., Inoue K., Murakami Yo. et al. In Vitro and In Vivo Antibacterial Activities of DC–159a, a New Fluoroquinolone // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2008. Vol. 52 (1) Р. 65–76.
9. Синопальников А.И. Гемифлоксацин в лечении инфекций нижних дыхательных путей у взрослых // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. 2006. № 3. Т. 8. С. 260–269.
10. Козлов Р.С., Веселов А.В. Респираторные фторхинолоны / Внебольничные инфекции дыхательных путей: диагностика и лечение. М.: ООО «М-Вести», 2008. С. 88–105.
11. Jones M., Draghi D., Thornsberry C., Sahm D. A current perspective on S. pneumoniae and H. influenzae resistance trends in Europe: GLOBAL Surveillance Study, 2005. Proceedings of 16th ECCMID, 2006. Abst.rp.1629.
12. Козлов Р.С., Сивая О.В., Кречикова О.И., Иванчик Н.В. и соавт. Динамика резистентности Streptococcus pneumoniae к антибиотикам в России за период 1999–2009 гг. (Результаты многоцентрового проспективного исследования ПеГАС) // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. 2010. № 12 (4). С. 329–341.
13. Zanel G., Noreddin A. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the new fluoroquinolones: focus on respiratory infections // Curr Opin Pharmacol. 2001. Vol. 1. Р. 459–463.
14. Ball P., Mandell L., Patou G. et al. A new respiratory fluoroquinolone, oral gemifloxacin: a safety profile in context // Int J Antimicrob Agents. 2004. Vol. 23. Р. 421–429.
15. Leitner J., Graninger W., Thalhammer F. Hepatotoxicity of antibacterials: Pathomechanisms and clinical // Infection. 2010. Vol. 38 (1). Р. 3–11.
16. Iannini P. Quinolone-induced QT interval prolongation: a not-so-unexpected class effect // J Antimicrob Chemother. 2001. Vol. 47 (6). Р. 893–894.
17. Lode H., File T.M., Mandell L. et al. Oral gemifloxacin versus sequental therapy with intravenosus ceftriaxone/oral cefuroxime with or without a macrolide in the treatment of patients hospitalized with community-acquired pneumoniae: a randomized, open-label, multicenter study of clinical efficacy and tolerability // Clin Therapeut. 2002. Vol. 24. Р. 1915–1936.
18. File T., Schlemmer B., Garau J. et al. Efficacy and safety of gemifloxacin in the treatment of community-acquired pneumonia: a randomized, double-blind comparisoin with trovafloxacin // JAC. 2001. Vol. 48. Р. 67–74.
19. Leophonte P., File T.M., Feldman C. Gemifloxacin once daily for 7 days compared to amoxicillin/clavulanic acid thrice daily for 10 days for the treatment of community-acquired pneumonia of suspected pneumococcal origin // Respir Med. 2004. Vol. 98. Р. 708–720.
20. Синопальников А.И., Зайцев А.А. Гемифлоксацин: новые возможности антибактериальной терапии внебольничной пневмонии у взрослых // Российские медицинские вести. 2007. № 1. С. 4–12.
21. Wilson R., Langan C., Ball P. et al. Oral gemifloxacin once daily for 5 days compared with sequential therapy with i.v. ceftriaxone/oral cefuroxime (maximum of 10 days) in the treatment of hospitalized patients with acute exacerbations of chronic bronchitis // Respir Med. 2003. Vol. 97. Р. 242–249.
22. Wilson R., Schentage J.J., Ball P. et al. A comparison of gemifloxacin and clarithromycin in acute exacerbations of chronic bronchitis and long-term clinical outcomes // Clin Therapeut. 2002. Vol. 24. Р. 639–652.
23. Zhang L., Wang R., Matthew F., Chen L., Liu Y. Gemifloxacin for the treatment of community-acquired pneumonia and acute exacerbation of chronic bronchitis: a meta-analysis of randomized controlled trials // Chin Med J (Engl). 2012. Vol. 125 (4). Р. 687–695.
24. Yao Z. A study of the effectiveness of gemifloxacin on chronic obstructive pulmonary disease // PractClin Med. 2008. Vol. 9. Р. 36–37.
25. Shi H., Huang Z., Huang Y. et al. Gemifloxacin versus levofloxacin in treatment of lower respiratory tract infection: a randomized controlled trial // Chin J New Drugs Clin Rem (Chin). 2007 Vol. 26. Р. 678–680.
26. Sethi S., Fogarty C., Fulambarker A. A randomized, double-blind study comparing 5 days oral gemifloxacin with 7 days oral levofloxacin in patients with acute exacerbation of chronic bronchitis // Respir Med. 2004. Vol. 98. Р. 697–707.
27. Ball P., Wilson R., Mandell L. et al. Efficacy of gemifloxacin in acute exacerbations of chronic bronchitis: a randomised, double-blind comparison with trovafloxacin // J Chemother. 2001. Vol. 13. Р. 288–298.
28. File T., Schlemmer B., Garau J. et al. Gemifloxacin versus amoxicillin/clavulanate in the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis. The 070 Clinical Study group // J Chemother. 2000. Vol. 12. Р. 314–325.
29. Чучалин А.Г., Синопальников А.И., Козлов Р.С. и соавт. Внебольничная пневмония у взрослых. Практические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике. М., 2010. 82 с.
30. Синопальников А.И., Козлов Р.С., Романовских А.Г., Рачина С.А. Инфекционное обострение ХОБЛ: практические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике // Российские медицинские вести. 2006. Вып. XI (№ 1). С. 4–18.

Моксифлоксацин улучшает долговременный прогноз у больных с инфекционным обострением хронического бронхита

Опубликовано в журнале: Пульмонология, 2003, №6

© КОЛЛЕКТИВ АВТОРОВ, 2003 УДК 616.248-036.17 Л.И.Дворецкий, С.В.Яковлев, В.Е.Ноников, А.Ю.Стрекачев, Н.В.Дубровская ММА им. И.М.Сеченова; ЦКБ УД Президента РФ, Москва

Половина случаев обострения хронического бронхита связана с бактериальной инфекцией и требует назначения антибактериальных препаратов. В плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных в 80-х годах прошлого столетия, убедительно показано, что антибиотики имеют преимущество по сравнению с плацебо, приводят к более быстрому исчезновению симптомов обострения, укорачивают сроки выздоровления

Для лечения обострений хронического бронхита обычно рекомендуются 3 группы препаратов:

фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин).

Многочисленные контролируемые исследования обычно демонстрируют одинаковую клиническую эффективность различных антибиотиков при обострении хронического бронхита, хотя сравниваемые препараты могут существенно различаться по уровню активности в отношении наиболее типичных возбудителей заболевания. В частности, макролидные антибиотики, широко применяемые при хроническом бронхите, характеризуются очень слабой активностью против гемофильной палочки (ответственной за половину всех случаев обострения хронического бронхита) и существенно уступают по этому показателю бета-лактамам и фторхинолонам. Среди антибиотиков, рекомендуемых для лечения хронического бронхита, наиболее активны in vitro против гемофильной палочки фторхинолоны (МПК90<0,05 мкг/мл) — табл.1 [5].

Таблица 1. Сравнительная активность антибактериальных препаратов in vitro в отношении 2948 клинических штаммов H.influenzae [5]

АнтибиотикМПК50, мкг/млМПК90, мкг/млДиапазон МПК, мкг/мл
Амоксициллин0,5>160,12->16
Амоксициллин/ клавуланат0,510,12-8
Цефаклор480,5-64
Цефуроксим0,520,12->32
Цефиксим0,030,060,008-1
Эритромицин480,25->64
Кларитромицин8160,25->64
Азитромицин120,06->16
Ципрофлоксацин0,0150,0150,008-4
Левофлоксацин0,0150,0150,008-2
Моксифлоксацин0,0150,030,008-4
Ко-тримоксазол0,0640,03->16




Закономерен вопрос, действительно ли различия в активности антибиотиков in vitro имеют реальное клиническое значение?

С современных позиций доказательной медицины основным критерием клинической эффективности препаратов являются результаты контролируемых сравнительных исследований. Однако при внебольничных респираторных инфекциях, в частности при обострении хронического бронхита, результаты контролируемых клинических исследований не могут служить обоснованием для рекомендаций по выбору антибиотика, так как чувствительность таких исследований в выявлении различий между препаратами крайне низка. Это в первую очередь связано с тем, что при обострении хронического бронхита уровень спонтанного выздоровления (без антибиотиков) достаточно высокий (более 90%) и для того, чтобы выявить клинически значимые различия между антибиотиками, требуется включить в исследование очень большое количество пациентов (несколько тысяч), что нереально в практической медицине.

Еще одна причина лимитации контролируемых исследований в выявлении различий между антибиотиками — чрезмерная «жесткость» протоколов по критериям включения пациентов в исследование: как правило, из большинства исследований исключают больных с серьезной сопутствующей патологией, тяжелым обострением, в некоторых исследованиях лимитирован возраст пациентов, т. е. в исследованиях обычно не анализируются случаи заболевания с более серьезным прогнозом и клинические ситуации, при которых можно ожидать этиологическую роль возбудителей с более высоким уровнем антибиотикорезистентности.

Несмотря на кажущуюся равноценную эффективность антибиотиков при хроническом бронхите, мнение экспертов и клинический опыт практических врачей все же позволяют выделить более эффективные антибиотики для лечения обострения хронического бронхита по сравнению с другими. Результаты опроса врачей поликлиник об эффективности различных антибиотиков при хроническом бронхите показали превосходство бета-лактамов по сравнению с макролидами (наши данные). В другом исследовании 75% врачей и 79% пациентов отметили отчетливое превосходство моксифлоксацина по сравнению с макролидами (эритромицин, азитромицин, кларитромицин или рокситромицин) при обострении хронического бронхита [2].

Какие же объективные критерии следует учитывать при оценке эффективности антибиотиков при обострении хронического бронхита?

Исследования последних лет позволили установить отчетливую связь между бактериологическим успехом лечения обострения хронического бронхита и долговременным прогнозом ХОБЛ. Эрадикация возбудителя при хроническом бронхите является наиболее важным фактором благоприятного долговременного прогноза [8]. Установлено, что эрадикация Haemophilus influenzae из бронхиального секрета при обострении заболевания способствует замедлению прогрессирования структурных изменений в бронхах, восстановлению активности факторов местной защиты легких, удлинению сроков ремиссии заболевания [6,7]. В некоторых исследованиях установлены различия в бактериологической эффективности антибиотиков при обострении хронического бронхита. Например, в работе DeAbate и соавт. [4] было показано, что клиническая эффективность моксифлоксацина и азитромицина при инфекционном обострении хронического бронхита была одинаковой, однако лечение моксифлоксацином сопровождалось существенно более высоким уровнем эрадикации Н.influenzas и Н.parainfluenzae (97 и 88%) по сравнению с азитромицином (83 и 62%). Сходные данные наблюдались в другом исследовании: грепафлоксацин приводил к более быстрой (на 2-й день лечения) и более полной (93%) эрадикации H.influenzae из мокроты по сравнению с кларитромицином (20% через 7 дней лечения) [11]. Кроме того, эрадикация S.pneumoniae и H.influenzae во время лечения будет также способствовать ограничению селекции в популяции резистентных штаммов микроорганизмов.

Таким образом, при инфекциях с высоким уровнем спонтанного выздоровления, таких как обострение хронического бронхита, основное внимание должно уделяться не столько клиническому, сколько бактериологическому эффекту лечения, т. е. способности антибиотика элиминировать возбудителя из бронхов. Однако при хроническом бронхите во многих случаях сложно оценить истинный уровень эрадикации возбудителей на фоне лечения, так как положительный клинический эффект обычно сопровождается прекращением выделения гнойной мокроты, но при этом совсем не обязательно, что будет достигнута эрадикация возбудителя из бронхов (случаи так называемой предполагаемой эрадикации, которые также относят к положительному бактериологическому эффекту, совсем не обязательно соответствуют истинному уровню эрадикации).

С учетом вышеизложенного наиболее объективным и достоверным критерием эффективности антибиотиков при хроническом бронхите следует считать длительность безрецидивного периода (долговременный прогноз) и эрадикацию возбудителя.

В пилотном исследовании, учитывающем долговременный прогноз, проведенном в середине 90-х годов, было показано, что длительность безрецидивного периода после обострения хронического бронхита составила 142 дня при лечении ципрофлокса-цином и 51 день при лечении кларитромицином [3]. Хотя различия не были достоверными, данное исследование показало целесообразность учета длительности ремиссии при сравнении эффективности различных режимов антибактериальной терапии обострения хронического бронхита. В последние годы были проведены 2 исследования по влиянию моксифлоксацина на долговременный прогноз у пациентов с хроническим бронхитом. Выбор моксифлоксацина в качестве основного препарата для лечения обострения хронического бронхита вполне оправдан, так как он характеризуется наиболее выраженной антимикробной активностью in vitro в отношении наиболее актуальных возбудителей обострения хронического бронхита у пациентов всех возрастных групп (табл.2).

Таблица 2 Сравнительная активность фторхинолонов in vitro в отношении возбудителей обострения хронического бронхита [10]

МикроорганизмыМоксифлоксацинГатифлоксацинЛевофлоксацинЦипрофлоксацин
Streptococcus pneumoniae0,120,51,02,0
Staphylococcus а и геи s0,060,10,250,5
Haemophilus influenzae0,060,0130,060,016
Moraxella catarrhalis0,030,013-0,60,030,03
Escherichia coli0,0080,016-0,10,030,016-0,5
Klebsiella pneumoniae0,0130,10-0,390,130,06-0,25
Pseudomonas aeruginosa832324





В 2001—2003 г. мы провели открытое, рандомизированное, проспективное, многоцентровое, сравнительное клиническое исследование моксифлоксацина и макролидных антибиотиков при лечении инфекционного обострения у больных хроническим бронхитом. В исследование включали пациентов с документированным диагнозом обострения хронического бронхита.

Все пациенты были рандомизированы на 2 группы: 1-я группа получала моксифлоксацин внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней; 2-я группа получала макролидный антибиотик в стандартной дозе (по усмотрению врача) в течение 7 дней (ази-тромицин 5 дней). У пациентов оценивали клиническую эффективность лечения на 3-5-й день после окончания терапии. В последующие сроки в течение 12 мес наблюдали за пациентами с целью выявления обострений заболевания и фиксировали потребность в повторных назначениях антибиотиков.

Оценка клинической эффективности лечения обострения была проведена у 29 пациентов, получавших моксифлоксацин, и 31 пациента, получавшего макролид (азитромицин, спирамицин или кларитромицин). Пациенты обеих групп не различались по возрасту (средний возраст пациентов 1-й и 2-й групп был 58,1 и 57,3 года), давности ХОБЛ и выраженности инфекционного обострения.

На фоне применения моксифлоксацина клиническая эффективность лечения обострениях бронхита составила 96,6%, на фоне макролидных антибиотиков — 93,5%. Переносимость препаратов была хорошей, нежелательные явления (возможно, связанные с препаратом) отмечены соответственно у 6,9 и 6,5% больных.

В настоящее время обработаны результаты 6-месячного наблюдения за пациентами после окончания лечения. Повторное инфекционное обострение хронического бронхита, потребовавшее назначения антибиотиков, наблюдалось у 3,6% пациентов, получавших моксифлоксацин, и 13,8% пациентов, получавших макролидный антибиотик. Срок ближайшего обострения составил соответственно 4 и 1,5 мес.

Таким образом, предварительные результаты позволяют сделать заключение, что моксифлоксацин по сравнению с макролидными антибиотиками улучшает долговременный прогноз при обострении хронического бронхита, при этом частота повторных бронхо-легочных инфекций в ближайшие 6 мес при лечении моксифлоксацином в 3,8 раза меньше, чем при применении макролидов.

Исследование MOSAIC. Результаты данного международного, многоцентрового, двойного, слепого, сравнительного исследования моксифлоксацина и стандартных режимов терапии (СРТ) обострения хронического бронхита представлены в 2003 г. на двух международных конференциях [12,13].

В исследование были включены 733 пациента с инфекционным обострением хронического бронхита, из них 357 пациентов получали моксифлоксацин в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, 376 пациентов — в течение 7 дней СРТ (амоксициллин 500 мг 2 раза в сутки или кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки, или цефуроксим аксетил 250 мг 2 раза в сутки). Пациенты сравниваемых групп не различались по возрасту (средний возраст 64,5 и 62,5 года), полу, наличию сопутствующей патологии, длительности курения и давности заболевания, а также тяжести обострения.

Положительный клинический эффект наблюдался у 87,6% пациентов, получавших моксифлоксацин, и у 83% пациентов, получавших СРТ, при этом полное исчезновение симптомов обострения в конце лечения отмечено соответственно у 70,9 и 62,8% больных (различия достоверны, р=0,02). Бактериологическая эффективность (эрадикация возбудителя) была также выше в группе моксифлоксацина (92 и 81%, р=0,05). Средний интервал между окончанием лечения и последующим обострением был на 2 нед больше при применении моксифлоксацина (133 и 118 дней).

Проведенное исследование показало более высокую как клиническую, так и бактериологическую эффективность моксифлоксацина при лечении обострения хронического бронхита по сравнению со СРТ и лучший долговременный прогноз при применении моксифлоксацина.

В заключение следует отметить, что моксифлоксацин наряду с более высокой активностью in vitro в отношении основных респираторных возбудителей имеет также отчетливое преимущество при лечении пациентов с обострением хронического бронхита в сравнении с амоксициллином, цефалоспоринами II поколения и макролидными антибиотиками. Лечение моксифлоксацином приводит к более выраженному клинико-бактериологическому эффекту (выздоровление+эрадикация) при обострении хронического бронхита, что сопровождается удлинением безрецидивного периода и характеризует улучшение долговременного прогноза при ХОБЛ.

ЛИТЕРАТУРА
1. Anthonisen N.R., Manfreda ]., Warren С.P. et al. Antibiotic therapy in acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease. Ann. Intern. Med. 1987; 106: 196-204.
2. Bauer Т., Landen H. Rapid resolution of symptoms with moxifloxacin therapy in 7223 patients with acute exacerbation of chronic bronchitis. Comparison with prior macrolide therapy. Clin. Drug Invest. 2002; 22 (10): 641-651.
3. Chodosh S., Schreurs A., Siamai G. et al. Efficacy of oral ciprofloxacin vs. clarithromycin for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis. Clin. Infect. Dis. 1998; 27: 730-738.
4. DeAbate C.A., Mathew C.P., Warner J.H. et al. The safety and efficacy of short course (5-day) moxifloxacin vs. azithromycin in the treatment of patients with acute exacerbation of chronic bronchitis. Respir. Med. 2000; 94: 1029-1037.
5. Hoban D., Feltningham D. The PROTECT surveillance study: antimicrobial susceptibility of H.influenzae and M.catarrhalis from community-acquired respiratory tract infections. J. Antimicrob. Chemother. 2002; 50 (suppl.l): 49-59.
6. Moxon E.R., Murphy T.F. Haemophilus influenzae. In: Mandell G.L., Bennett J.E., Dolin R., eds. Principles and practice of infectious diseases. Philadelphia: Churchill Livingstone; 2000; vol.2: 2369-2378.
7. Murhy T.F., Sethi S. Bacterial infection in chronic obstructive pulmonary disease. Am. Rev. Respir. Dis. 1992; 146: 1067-1083.
8. Pechere J.-C., Lacey L. Optimizing economic outcomes in antibiotic therapy of patients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J. Antimicrob. Chemother. 2000; 45 (topic T2): 19-24.
9. Saint S., Bent S., Vittinghoff E. et al. Antibiotics in chronic obstructive pulmonary disease exacerbations. A meta-analysis. J.A.M.A. 1995; 273: 957-960.
10. Saravolatz L.D., Leggett J. Gatifloxacin, gemifloxacin, and moxifloxacin: the role of 3 newer fluoroquinolones. Clin. Infect. Dis. 2003; 37: 1210-1215.
11. Tran J.Q., Ballow C.H., Forrest A. et al. Comparison of the abilities of grepafloxacin and clarithromycin to eradicate potential bacterial pathogens from the sputa of patients with chronic bronchitis: influence of pharmacokinetic and pharmacodynamic variables. J. Antimicrob. Chemother. 2000; 45 (topic T2): 9-17.
12. Wilson R., Jones P., Schaberg T. et al. A clinical and outcomes assessment of the management of acute exacerbation of chronic bronchitis (AECB): the MOSAIC study. Eur. Respir. J. 2003; 22 (suppl.45): abstr. P3371.
13. Wilson R., Allegra L., Huchon G. et al. The MOSAIC study: prognostic subgroup analysis of the efficacy of moxifloxacin (MFX) compared to standard antibiotic treatment (STD) in acute exacerbations of chronic bronchitis (AECB). In: 43rd ICAAC. Chicago; 2003. abstr. L-1593.

Поступила 05.11.03


Авелокс® (моксифлоксацин) — Досье препарата

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

Для лечения респираторных инфекций и ЛОР-заболеваний врачи нередко назначают различные антибактериальные препараты. Чаще всего это Офлоксацин и Левофлоксацин, обладающие антимикробным эффектом. Каждый медикамент имеет свои особенности, которые необходимо учитывать перед применением.

Для лечения респираторных инфекций и ЛОР-заболеваний врачи назначают Офлоксацин и ЛевофлоксацинДля лечения респираторных инфекций и ЛОР-заболеваний врачи назначают Офлоксацин и Левофлоксацин

Для лечения респираторных инфекций и ЛОР-заболеваний врачи назначают Офлоксацин и Левофлоксацин.

Описание препарата Офлоксацин

Это антибактериальное средство, относящееся к группе фторхинолонов. Выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенного введения и мази. Действующий компонент – офлоксацин. Бактерицидное действие основано на ингибировании ДНК-гиразы, в результате чего нарушается деление клеток и синтез ДНК, происходят изменения в клеточной стенке и цитоплазме, происходит гибель клетки.

Благодаря включению в молекулу хинолина атома фтора, изменился спектр антибактериального действия: он сильно расширился и включает штаммы, которые вырабатывают бета-лактамазы, и микроорганизмы, проявляющие устойчивость к антибиотикам.

К медикаменту чувствительны:

  • грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы;
  • гарднереллы;
  • микоплазмы;
  • уреаплазмы;
  • хламидии.

Препарат способен подавлять рост микобактерий туберкулеза. Не эффективен в отношении бледной трепонемы.

Показания к применению:

  • пневмония, бронхит;
  • хламидиоз, гонорея;
  • орхит, эпидидимит, простатит, кольпит, цервицит, оофорит, параметрит, сальпингит, эндометрит;
  • инфекции костей, мягких тканей, кожи;
  • цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • ларингит, отит, синусит, фарингит;
  • ячмень, кератит, конъюнктивит, блефарит, язвы роговицы, хламидийное поражение глаз.
Офлоксацин способен подавлять рост микобактерий туберкулезаОфлоксацин способен подавлять рост микобактерий туберкулеза

Офлоксацин способен подавлять рост микобактерий туберкулеза.

К противопоказаниям относят:

  • непереносимость лактозы;
  • периферическую нейропатию;
  • эпилепсию или повышенную судорожную готовность после нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговых травм и других заболеваний ЦНС;
  • беременность;
  • лактацию;
  • непереносимость компонентов средства;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью медикамент рекомендуется принимать при органических болезнях головного мозга, брадикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии, инфаркте миокарда, сахарном диабете, сердечной недостаточности, печеночной порфирии, тяжелых нарушениях работы почек и печени, миастении, в пожилом возрасте.

На фоне приема Офлоксацина могут развиться следующие побочные эффекты:

  • холестатическая желтуха, повышение активности трансаминаз;
  • конъюнктивит;
  • периферическая нейропатия, парестезии конечностей;
  • судороги, тремор;
  • депрессия, фобии, тревожность;
  • бессонница;
  • раздражительность, беспокойство;
  • головокружение, головная боль;
  • псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит;
  • дисбактериоз кишечника;
  • крапивница, кожный зуд, сыпь;
  • задержка мочи, дизурия, нарушение функции почек;
  • тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
  • петехии;
  • бронхоспазм, одышка, сухой кашель;
  • гипертензия, желудочковая аритмия, ощущение сердцебиения;
  • разрыв сухожилий;
  • боль в конечностях, артралгии, миалгии, тендинит;
  • нарушение вкуса и цветоощущения, двоение в глазах;
  • нарушение слуха, шум в ушах.

При передозировке может появиться рвота, судороги, дезориентация, спутанность сознания, сонливость, заторможенность, головокружение.

Характеристика Левофлоксацина

Это антибактериальное средство, обладающее противомикробным действием. Относится препарат к группе фторхинолонов. Выпускается в виде таблеток, глазных капель и раствора для внутривенного введения. Активный компонент – левофлоксацин.

Медикамент активен в отношении большинства возбудителей бактериальной респираторной инфекции. Показывает хорошую эффективность в лечении заболеваний, вызванных пенициллинрезистентными штаммами пневмококка, цитробактерии, клебсиеллы, кишечной палочки, энтеробактерии. Результативен при туберкулезе и синуситах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства возбудителей бактериальной респираторной инфекцииЛевофлоксацин активен в отношении большинства возбудителей бактериальной респираторной инфекции

Левофлоксацин активен в отношении большинства возбудителей бактериальной респираторной инфекции.

Показания к применению:

  • интраабдоминальная инфекция;
  • бактериемия или септицемия;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекционные болезни мягких тканей и кожного покрова;
  • внебольничная пневмония;
  • простатит;
  • обострение хронического бронхита;
  • неосложненные инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • острый синусит.

Раствор, предназначенный для внутривенного введения, используют при инфекционных заболеваниях половых органов, ЛОР-органов, мягких тканей и кожи, почек, мочевыводящих и дыхательных путей. Глазные капли назначают при болезнях глаз, вызванных бактериями.

К противопоказаниям относят:

  • эпилепсию;
  • непереносимость компонентов средства;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактацию;
  • поражение сухожилий при лечении хинолонами;
  • почечную недостаточность.

Медикамент вызывает развитие большого количества побочных эффектов. К ним относят:

  • тошноту, диарею, повышение активности печеночных ферментов;
  • головную боль, рвоту, потерю аппетита, кожный зуд;
  • слабость, повышенный уровень эозинофилов в крови, сонливость;
  • головокружение, боль в животе, проблемы с пищеварением;
  • покраснение кожного покрова, снижение уровня лейкоцитов в крови;
  • бессонницу, оцепенение;
  • усиление кровоточивости, боль в суставах, тендинит;
  • ощущение сердцебиения, судороги;
  • депрессию, повышенное беспокойство;
  • кровянистые выделения при диарее, крапивницу, боль в мышцах;
  • понижение давления, спутанность сознания, сильное возбуждение;
  • галлюцинации, дрожь тела, обострение порфирий;
  • сильный бронхоспазм, анафилактический шок.

Курс лечения не должен превышать 2 недели.

Офлоксацин и Левофлоксацин: в чем разница?

Разница между препаратами заключается в том, что активность Левофлоксацина в отношении микроорганизмов гораздо выше, чем у Офлоксацина. Период полувыведения первого средства составляет 6 часов, а второго – около 5. Отличаются медикаменты дозировками.

Для лечения заболеваний дыхательных путей Офлоксацин назначают принимать дважды в день по 200 мг, а Левофлоксацин – 1 раз в сутки по 500 мг.

Что лучше?

Оба лекарственных средства относятся к группе фторхинолонов. Они обладают одинаковыми механизмами воздействия на патогенные микроорганизмы, однако Левофлоксацин является антибиотиком 3 поколения. Благодаря этому, он имеет более высокую клиническую активность. Всасываясь внутрь, этот препарат ведет себя в 2 раза активнее по отношению к микробам, что является преимуществом при выборе лекарственных средств.

Отзывы врачей и пациентов

Михаил, 56 лет, уролог, Москва: «Препарат Офлоксацин отличается эффективным бактерицидным действием. Часто назначаю его при патологиях урогенитального тракта, причем нередко в комбинации с гепатопротекторами. Переносится он неплохо и редко вызывает развитие побочных эффектов».

Дмитрий, 53 года, терапевт, Калининград: «В своей практике назначаю препарат Левофлоксацин при многих заболеваниях. Принимать его следует 1 раз в день, считаю, что это удобно. Он обеспечивает хороший результат, но нередко вызывает негативные реакции организма».

Вероника, 33 года, Тверь: «У меня заболели уши. С этой проблемой пошла к ЛОР-врачу, который назначил Офлоксацин. Пропила я его неделю, причем перенесла препарат хорошо. Боль в ушах прошла уже на второй день. Я довольна этим лекарственным средством».

Валентина, 45 лет, Самара: «Мой муж страдал от геморрагического цистита. Температура поднималась выше 39°С, мочился с кровью. Врач назначил Трихопол и Левофлоксацин. После курса лечения муж полностью выздоровел, а облегчение у него наступило уже в первый день».

Write a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *