Торговое название клонидин – Клофелин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Clophelin таб. 75 мкг: 50 шт. (8984)

Содержание

Клонидин — Википедия

Клониди́н (торговые наименования: Клофели́н, Катапресан, Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин) — лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии.

Препарат был синтезирован в 60-х годах XX века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства. Как гипотензивное средство Клофелин использовался в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами. Крупнейшим его производителем в СССР был завод Органика.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, в этиловом спирте растворяется плохо.

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

[1] Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы и I1-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Биодоступность клонидина для обычных лекарственных форм составляет 75-85 %, для препаратов продлённого действия — 89 %. Препарат начинает действовать менее чем через час с продолжительностью действия 6-10 часов, наибольший гипотензивный эффект развивается на промежутке 2-4 часа. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа (для пролонгированных форм — 7-8 часов). Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Объём распределения — 2,9 л/кг. Метаболизируется в печени, период полувыведения равен 12-16 часам, 40-60 % препарата выводится в виде метаболитов с мочой.

[2]

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), в том числе в сочетании с психостимуляторами для уменьшения их побочных эффектов[3]. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает дезипрамину при лечении симптомов СДВГ[3][4].

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях[править | править код]

Клофелин стал печально известным из-за того, что его часто применяют преступники в своих целях: при его добавлении в алкоголь можно быстро усыпить жертву, а затем обыскать и украсть деньги и ценные вещи. Это часто заканчивалось смертью жертвы. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»), а также, наоборот, когда его применяют клиенты проституток в отношении самих проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты

[5], предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

  1. ↑ Клонидин (Клонидин, Гемитон и др.)
  2. ↑ Clonidine (англ.). Medscape (WebMD LLC). Дата обращения 26 октября 2015.
  3. 1 2 Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — С. 495. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.
  4. Singer H. S., Brown J., Quaskey S., Rosenberg L. A., Mellits E. D., Denckla M.B. The treatment of attention-deficit hyperactivity disorder in Tourette’s syndrome: a double-blind placebo-controlled study with clonidine and desipramine. (англ.) // Pediatrics (англ.)русск. : journal. — American Academy of Pediatrics (англ.)русск., 1995. — Vol. 95, no. 1. — P. 74—81. — PMID 7770313.
  5. ↑ В 1,2 миллиона обошлась петербуржцу поездка на такси с водителем-кавказцем // «Аргументы и факты», 12.06.2016

Клонидин: описание, инструкция, цена | Аптечная справочная Ваше Лекарство

Международное название: Клонидин

1.Лекарственная форма: раствор для инъекций, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Химическое название:

2, 6 — дихлор — N — 2 — имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. TCmax после перорального введения — 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС — через 2-3 сут. Связь с белками плазмы — 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза — 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе — 0.0375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед. В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки. При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций. В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки. Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или ‘кошмарные’ сновидения. Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении — повышение АД (кратковременное). Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене — синдром ‘отмены’, ‘гемитоновый криз’.Передозировка. Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое.

Особые указания:

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД (‘гемитоновые кризы’). При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов. При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола. Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют — трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина — усиливает), НПВП и симпатомиметики. Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.

2.Лекарственная форма: капли глазные

Химическое название:

2, 6 — дихлор — N — 2 — имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.

Показания:

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с др. ЛС, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотензия.

Режим дозирования:

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 2-4 раза в день. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные эффекты:

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах. Системные реакции: сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, снижение АД, брадикардия. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти.

Особые указания:

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических ЛС (нейролептиков).

Клонидин: инструкция по применению, цена и отзывы

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки

Клонидин (CLONIDINE): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Альфа-адреномиметик
  3. Клонидин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Clonidini 0.00015
D.t.d.N 30
S. по 1 таб. в сутки, при неэффективности увелить дозу титруя на 0,0375мг в сутки.

Rp. Sol. Clonidini 0,01% — 1.0
D.t.d.N 5 in amp.
S. по 0,5-1,5 мл внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Способ применения

Для взрослых: Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 300 мкг, суточная доза — 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Показания

— Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
— Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

— артериальная гипотензия
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
— облитерирующие заболевания периферических артерий
— выраженная синусовая брадикардия
— СССУ
— AV-блокада II и III степени
— кардиогенный шок
— депрессия (в т.ч. в анамнезе)
— одновременное применение трициклических антидепрессантов
— одновременное применение этанола и других средств
— оказывающих угнетающее влияние на ЦНС
— беременность, период лактации
— повышенная чувствительность к клонидину.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
— Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
— Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
— Прочие: заложенность носа.
— Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Форма выпуска

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Клонидин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Клонидин — это… Что такое Клонидин?

Ambox scales.svgСтатья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.

Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Не следует путать с Klonopin.

Клонидин (Клофели́н, Clophelinum) — 2-(2,6-Дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид[1]; лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии.
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Общая информация

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.[2] Наряду гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α2-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов, наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α2-адренорецепторов. В этой связи внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Благодаря влиянию на ЦНС, препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Клонидин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике — для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Однако в последнее время широта применения его значительно сужена.

Клонидин обладает высокой активностью и эффективен в малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15—0,3 мг на приём, до 3—4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3—0,45 мг, иногда — 1,2—1,5 мг. При недостаточной эффективности клонидина в дозе 0,45—0,6 мг в сутки, к терапии обычно добавляют салуретики. или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 мес и более.

При гипертотических кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клонидин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05—0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5—1,5 мл 0,01 % раствора клонидина в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3—5 мин, чтобы избежать возникновения гипертензивной фазы и осложнений. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3—5 мин, достигает максимума через 15—20 мин и сохраняется 4—8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клонидина парентерально 3—4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5—2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа для предупреждения ортостатического коллапса.

Имеются данные о применении клонидина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к возникновению синдрома отмены: развитию гипертонического криза. Перед отменой клонидина необходимо в течение 7 — 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии синдрома отмены надо сразу вернуться к приёму клонидина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клонидина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клонидина должно проводиться только в условиях стационара.

Клонидин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клонидина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клонидин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).
Не рекомендуется применять клонидин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клонидина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca).

При алкогольной или опийной абстиненции, клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6—8 ч в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2—3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клонидин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клонидина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2—4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте — в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клонидина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1—2 дней его отменяют.

Капли клонидина рекомендуются после антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.

Поскольку клонидин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость.
Отпускать все лекарственные формы клонидина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клонидина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клонидина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение

Хранение: порошок клонидина — список А; лекарственные формы список Б. В хорошо защищённом от света месте.

Примечания


Шаблон:АТХ код C02

Клонидин

Русское название

Клонидин

Латинское название

Clonidine

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9H9Cl2N3

Фармакологическая группа

Альфа-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

h50.1 Первичная открытоугольная глаукома
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия

Код CAS

4205-90-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, седативное.

Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: задержка Na+и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.

Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляет нифедипин, трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Дозы и схема лечения индивидуальны.

Меры предосторожности

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5–2 ч после инъекции.

При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Год последней корректировки

2010

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Клофелин: описание, инструкция, цена | Аптечная справочная Ваше Лекарство

Клофелин (табл.0,15мг N50) Россия Органика ОАО

ЛС-000281.МНН Клонидин
Торговое название Клофелин
РегНомер ЛС-000281
Дата регистрации 20.05.2005
Дата аннуляции
Производитель Органика ОАО — Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 0.15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000176
2 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки полимерные (1) — пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
3 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки темного стекла (1) — пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000152
4 таблетки 75 мкг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
5 таблетки 75 мкг 50 шт., банки полимерные (1) — пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
6 таблетки 75 мкг 50 шт., банки темного стекла (1) — пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000169

МНН
Клонидин
Лекарственная форма
таблетки
Химическое название
2, 6 — дихлор — N — 2 — имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Описание

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. TCmax после перорального введения — 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС — через 2-3 сут. Связь с белками плазмы — 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза — 2.4 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе — 0.0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.

В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.

Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.

Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или ‘кошмарные’ сновидения.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении — повышение АД (кратковременное).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене — синдром ‘отмены’, ‘гемитоновый криз’.
Передозировка

Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют — трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина — усиливает), НПВП и симпатомиметики.

Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД (‘гемитоновые кризы’).

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[[21,36.9],[56,115],[65,78.5],[69,40.1],[72,77.5],[685,39],[52,35],[103,36.8],[60,30],»308d70a6bbe36faba89a1a42cdd66176″]

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о